SIPOS, Éva,KOVÁNYINÉ LAX, Györgyi,VOLK, Balázs,BARKÓCZY, József,MEZÖVÁRI, Mónika,VARGA, Zoltán,DANCSÓ, András
申请号：
HUHU2012/000101
公开号：
WO2013/054146A1
申请日:
2012.10.09
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to the new co crystals of 5-chloro-N-///5S/-2-oxo-3-/4-/3- oxo-moφholine-4-yl/-phenyl/-l,3-oxazolidine-5-yl/-methyl/-thiophen-2- carboxamide having the INN rivaroxaban formed with oxalic acid and gamma- cyclodextrine. The invention also relates to a process for the preparation of the co crystal of rivaroxaban and oxalic acid of the Formula 2. According to said process amorphous or crystalline rovaroxaban or a hydrate, solvate or co crystal of rivaroxaban is dissolved in an organic solvent, water or a mixture of an organic solvent and water, to the solution oxalic acid is added and the solvent is removed. According to the invention there is also provided a process for the preparation of the co crystal of rivaroxaban and gamma-cyclodextrin of the Formula 3 /wherein n is 0.9-1.1, preferably n=l/. According to said process amorphous or crystalline rivaroxaban or a hydrate, solvate or co crystal of rivaroxaban is dissolved in an organic solvent, water or a mixture of an organic solvent and water, to the solution gamma-cyclodextrine is added and the solvent is removed.Linvention porte sur les nouveaux co-cristaux de 5-chloro-N-///5S/-2-oxo-3-/4-/3-oxo-mohholin-4-yl/-phényl/-1,3-oxazolidine-5-yl/-méthyl/-thiophène-2-carboxamide ayant la dénomination commune internationale (INN) rivaroxaban, formés avec de lacide oxalique et de la gamma-cyclodextrine. Linvention porte également sur un procédé de préparation du co-cristal de rivaroxaban et dacide oxalique de formule 2. Selon ledit procédé, du rivaroxaban amorphe ou cristallin ou un hydrate, solvate ou co-cristal de rivaroxaban est dissout dans un solvant organique, de leau ou un mélange dun solvant organique et deau, de lacide oxalique est ajouté à la solution et le solvant est retiré. Linvention concerne également un procédé de préparation du co-cristal de rivaroxaban et de gamma-cyclodextrine de formule 3, dans laquelle n est 0,9-1,1, de préférence n=1/. Selon ledit procédé, du rivaroxaban amorphe ou
