XIAO, Hai-Yun,DYCKMAN, Alaric J.,XIAO, Zili,YANG, Michael G.,DHAR, T.G. Murali,GILMORE, John L.,MARCOUX, David
申请号：
PE0002262017
公开号：
PE04452017A1
申请日:
2015.08.20
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Bicyclic relates to compounds of formula (i), (ii), (iii), (iv) and (V) where R1 is Oh OR OP (OR) (OH) 2 x1, x2 and X3 are CH2 or or or R2B R2 is 2a, 2a is - (CH2) 3 - 6ch3, - ch = CH - (CH2) 1 3och3,Among others, R2B is a six member Ring Spiro, = N - O - (CH2) 3ch3, among others, ra is H or Oh RB is H or CH3 RC is H or CH3, CL, I.Preferred compounds are: ((1R, 3S) - 1 - (3 - amino - (S) - 6 - ((Z) - Hex - 2 - in - 1 - - - tetrahidronaftalen 5,6,7,8 iloxi) - 2 - (IL) ciclopentil) methanol (1R, 3S) - 1 - amino - 3 - ((R) - 6 - ((4 - Ethylbenzyl) oxy) - 5,6,7,Tetrahidronaftalen - 8 - 2 - il) ciclopentil) methanol among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds are useful as% receptor agonists in the treatment of autoimmune diseases and vascularSE REFIERE A COMPUESTOS BICICLICOS DE FORMULAS (I), (II), (III), (IV) Y (V) DONDE R1 ES OH U OP(O)(OH)2 X1, X2 Y X3 SON CH2 U O R2 ES R2a O R2b R2a ES -(CH2)3-6CH3, -CH=CH(CH2)1-3OCH3, ENTRE OTROS R2b ES UN ANILLO ESPIRO DE 6 MIEMBROS, =N-O-(CH2)3CH3, ENTRE OTROS Ra ES H U OH Rb ES H O CH3 Rc ES H, Cl, I O CH3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ((1R,3S)-1-AMINO-3-((S)-6-((Z)-HEX-2-EN-1-ILOXI)-5,6,7,8-TETRAHIDRONAFTALEN-2-IL)CICLOPENTIL)METANOL ((1R,3S)-1-AMINO-3-((R)-6-((4-ETILBENCIL)OXI)-5,6,7,8-TETRAHIDRONAFTALEN-2-IL)CICLOPENTIL)METANOL ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNITARIAS Y VASCULARES
