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PROFARMACO DE ADRENOMEDULINA BASADO EN POLIETILENGLICOL Y SU USO
专利权人:
BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH
发明人:
FLAMME, INGO,KOBBERLING, JOHANNES,LERCHEN, HANS-GEORG,GRIEBENOW, NILS,SCHOHE-LOOP, RUDOLF,WITTROCK, SVEN,KOLLNBERGER, MARIA,WUNDER, FRANK,REDLICH, GORDEN,KNORR, ANDREAS,MARLEY, JULY,PRITCHARD, IAIN
申请号:
PE0005402014
公开号:
PE12192014A1
申请日:
2012.10.30
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
Adrenomedullin relates to compounds of formula (i) where n is 0 to 3 r1 is H, Methyl, Ethyl, Isopropyl, among others R2 is linear or branched polyethylene glycol (PEG) 20 to 80 kDa with Protection with a Terminal methoxy Group.Preferred compounds are: - {[(3S) - 3-amino-4 - ((2R) - 1 - [(3 - amino - 2 - {[- 1 - 3 - oxo - 3 - [2 - (W - methoxy Poly oxyethylen 40kda [] amino] ethyl}) propyl} pyrrolidin-3-yl) sulfanyl] - 1 - oxopropan il} - 2 - amino - 4 - oxobutil) Carbamoyl]} - L - tyrosyl - Adrenomedullin (2 \/ 52) or - {[(N - methyl - 3 - amino - 4 - ((2R) - 1 - amino 3 - [(2 -5 - [- 1 - {3 - oxo - 3 - [(2 - {W - methoxy Poly oxyethylen 40kda []}} ethyl) amino] propyl pyrrolidin-3-yl) sulfanyl] - 1 - oxopropan il} - 2 - amino - 4 - oxobutil) Carbamoyl]} - L - tyrosyl - Adrenomedullin (2 \/ 52) among others. It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition.These compounds are useful as prodrugs of adrenomedullin in the treatment of heart failure, coronary heart disease, hypertension, pulmonary edemaSE REFIERE A COMPUESTOS DE ADRENOMEDULINA DE FORMULA (I) DONDE n ES DE 0 A 3 R1 ES H, METILO, ETILO, ISOPROPILO, ENTRE OTROS R2 ES POLIETILENGLICOL (PEG) LINEAL O RAMIFICADO DE 20 A 80 kDa CON PROTECCION TERMINAL CON UN GRUPO METOXI. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: O-{[(3S)-3-AMINO-4-({(2R)-1-AMINO-3-[(2,5-DIOXO-1-{3-OXO-3-[2-{w-METOXI-POLI-OXIETILEN[40kDa]}ETIL)AMINO]PROPIL}PIRROLIDIN-3-IL)SULFANIL]-1-OXOPROPAN-2-IL}AMINO)-4-OXOBUTIL]CARBAMOIL}-L-TIROSIL-ADRENOMEDULINA(2-52) O-{[(3-N-METIL-AMINO-4-({(2R)-1-AMINO-3-[(2,5-DIOXO-1-{3-OXO-3-[(2-{w-METOXI-POLI-OXIETILEN[40kDa]}ETIL)AMINO]PROPIL}PIRROLIDIN-3-IL)SULFANIL]-1-OXOPROPAN-2-IL}AMINO)-4-OXOBUTIL]CARBAMOIL}-L-TIROSIL-ADRENOMEDULINA(2-52) ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON PROFARMACOS DE ADRENOMEDULINA SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INSUFICIENCIA CARDIACA, CARDIOPATIA CORONARIA, HIPERTENSION, EDEMA PULMONAR
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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