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Bicyclo (3.1.0) hexane-2,6-dicarboxylic acid derivatives as mGlu2 receptor agonists
专利权人:
Eli Lilly and Company
发明人:
MAN, Teresa Tse Ki,MONN, James Allen,MONTERO SALGADO, Carlos,PRIETO, Lourdes,WALTON, Lesley,TUPPER, David Edward
申请号:
ES12729769
公开号:
ES2587204T3
申请日:
2012.06.07
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要:
A compound of the formula ** Formula ** in which R1 is ** Formula ** R2 is hydrogen, 2,2-dimethyl-propionyloxymethyl or benzyl, in which benzyl is optionally substituted with one to two fluorine atoms, alkyl C1-C3 optionally substituted with 1 to 3 fluorine atoms, or C1-C3 alkoxy; R3 is hydrogen, 2,2-dimethyl-propionyloxymethyl or benzyl, in which benzyl is optionally substituted with one to two fluorine atoms, C1-C3 alkyl optionally substituted with 1 to 3 fluorine atoms, or C1-C3 alkoxy; R4 is hydrogen, (2S) -2-aminopropanoyl, (2S) -2-amino-4-methylsulfanyl-butanoyl, (2S) -2-amino-4-methylpentanoyl or 2-aminoacetyl; R5 is C1-C3 alkyl optionally substituted with 1 to 3 fluorine atoms, -NH2 or cyclopropyl; with the proviso that when R2 and / or R3 are not hydrogen, then R4 is hydrogen; with the proviso that when R4 is not hydrogen, then R and / or R are hydrogen; and with the proviso that R5 may be hydrogen when the sulfur atom is attached to the bicyclo ring system [3.1.0] hexane in the S configuration; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es**Fórmula** R2 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, 2,2-dimetil-propioniloximetilo o bencilo, en el que bencilo está opcionalmente sustituido con uno a dos átomos de flúor, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o alcoxi C1-C3; R4 es hidrógeno, (2S)-2-aminopropanoilo, (2S)-2-amino-4-metilsulfanil-butanoilo, (2S)-2-amino-4-metilpentanoílo o 2-aminoacetilo; R5 es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, -NH2 o ciclopropilo; con la condición de que cuando R2 y/o R3 no son hidrógeno, entonces R4 es hidrógeno; con la condición de que cuando R4 no es hidrógeno, entonces R y/o R son hidrógeno; y con la condición de que R5 puede ser
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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