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专利权人:
SANOFI.*
发明人:
ALAIN COMMERCON,HERVE BOUCHARD,CLAUDIA FROMOND,FABIENNE PARKER,DANIEL TAVARES,VINCENT MIKOL,INGRID SASSOON
申请号:
MX2012003998
公开号:
MX2012003998A
申请日:
2010.09.30
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula (I): wherein : â ¢ ALK is a (C1-C6)alkylene group â ¢ X1 et X2 are each independently one of the following groups : -CH=CH-, -CO-, -CONR-, - NRCO-. -COO-. -OCO-. -OCONR-. -NRCOO-. -NRCONR-. -NR-. -S(O)n (n=0,1 or 2) or O- â ¢ R and R are independently H or a (C1-C6)alkyl group â ¢ I is an integer of from 1 to 40, preferably from 1 to 20, and more preferably from 1 to 10 â ¢ j is an integer corresponding to 1 when X2 is -CH=CH- and 2 when X2 is not -CH=CH- â ¢ Zb is a simple bond, -O- or -NH- and Rb is H or a (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, aryl, heteroaryl or (C3-C7)heterocycloalkyl group or Zb is a single bond and Rb is Hal. The invention relates to the use of said maytansinoids to prepare conjugates with an antibody having an affinity for tumor cells.La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I), en donde: ALK es un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono X1 y X2 son cada uno independientemente uno de los grupos siguientes: -CH=CH-, -CO-, -CONR-, -NRCO-, -COO-, -OCO-, -OCONR-, -NRCOO-, -NRCONR-, -NR-, -S(O)n (n = 0.1 ó 2) o O- R y R son independientemente H o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono i es un número entero de 1 a 40, preferiblemente de 1 a 20, y más preferiblemente de 1 a 10 j es un número entero que corresponde a 1 cuando X2 es -CH=CH- y 2 cuando X2 no es -CH=CH- Zb es un enlace sencillo, -O- o -NH- y Rb es H o un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono o Zb es un enlace sencillo y Rb es Hal. La invención se refiere al uso de tales maitansinoides para preparar conjugados con un anticuerpo que tiene una afinidad por las células tumorales.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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