NEW MAYTANSINOIDS AND THE USE OF SAID MAYTANSINOIDS TO PREPARE CONJUGATES WITH AN ANTIBODY

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专利权人:

SANOFI;사노피

发明人:

BOUCHARD HERVE,부샤르, 에르베,COMMERCON ALAIN,코메르콩, 알랭,FROMOND CLAUDIA,프로몽, 클로디아,MIKOL VINCENT,미콜, 뱅상,PARKER FABIENNE,파르케, 파비안느,SASSOON INGRID,사송, 잉그리드,TAVARES DANIEL,타바레스, 대니얼

申请号：

KR1020127011167

公开号：

KR1020120091166A

申请日:

2010.09.30

申请国别(地区):

KR

年份:

2012

代理人:

摘要：

The invention relates to a compound of formula (I): wherein: ALK is a (C1-C6)alkylene group； X1 et X2 are each independently one of the following groups: &mdash；CH&boxH；CH&mdash；, &mdash；CO&mdash；, &mdash；CONR&mdash；, &mdash；NRCO&mdash；, &mdash；COO&mdash；, &mdash；OCO&mdash；, &mdash；OCONR&mdash；, &mdash；NRCOO&mdash；, &mdash；NRCONR&prime；&mdash；, &mdash；NR&mdash；, &mdash；S(O)n (n=0, 1 or 2) or &mdash；O&mdash；； R and R&prime； are independently H or a (C1-C6)alkyl group； i is an integer of from 1 to 40, preferably from 1 to 20, and more preferably from 1 to 10； j is an integer corresponding to 1 when X2 is &mdash；CH&boxH；CH&mdash； and 2 when X2 is not &mdash；CH&boxH；CH&mdash；； Zb is a simple bond, &mdash；O&mdash； or &mdash；NH&mdash； and Rb is H or a (C1-C6)alkyl, (C3-C7)cycloalkyl, aryl, heteroaryl or (C3-C7)heterocycloalkyl group； or Zb is a single bond and Rb is Hal.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것이다. 본 발명은 종양 세포에 대한 친화력을 갖는 항체와의 접합체를 제조하기 위한 상기 메이탄시노이드의 용도에 관한 것이다.<；화학식 I>；상기 식에서,· 알크는 (C1-C6)알킬렌 기이고；· X1 및 X2는 각각 독립적으로 하기 기: -CH=CH-, -CO-, -CONR-, -NRCO-, -COO-, -OCO-, -OCONR-, -NRCOO-, -NRCONR'-, -NR-, -S(O)n (n=0, 1 또는 2) 또는 -O- 중 하나이고；· R 및 R'는 독립적으로 H 또는 (C1-C6)알킬 기이고；· i는 1 내지 40, 바람직하게는 1 내지 20, 보다 바람직하게는 1 내지 10의 정수이고；· j는 X2가 -CH=CH-인 경우에는 1, 및 X2가 -CH=CH-가 아닌 경우에는 2에 상응하는 정수이고；· Zb는 단순 결합, -O- 또는 -NH-이고, Rb는 H 또는 (C1-C6)알킬, (C3-C7)시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 (C3-C7)헤테로시클로알킬 기이거나； 또는 Zb는 단일 결합이고, Rb는 Hal이다.

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/