ANTONIO RICCI,DANIEL RUEHER,ERIC VIEIRA,GEORG JAESCHKE,HEINZ STADLER,LOTHAR LINDEMANN
申请号：
BR112015006454
公开号：
BR112015006454A2
申请日:
2013.10.15
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要：
Patent Summary: "Ethinyl derivatives as modulators of mglur5 receptor activity". the present invention relates to ethinyl derivatives of formula i (i) wherein y is n or chr 1 is fluorine or chlorine r 2 is hydrogen or methyl, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt to a racemic mixture , or its enantiomer and / or optical isomer and / or corresponding stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of formula i are antagonists of metabotropic glutamate receptors (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, fragile x syndrome, autistic spectrum disorders, parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (gerd).resumo patente de invenção: "derivados de etinila como moduladores de atividade de receptor de mglur5". a presente invenção refere-se a, derivados de etinila de fórmula i (i) em que y é n ou ch r1 é flúor ou cloro r2 é hidrogênio ou metila, ou a um sal de adição de ácido farmaceuticamente aceitável, a uma mistura racêmica, ou a seu enantiômero e/ou isômero óptico e/ou estereoisômero correspondente do mesmo. verificou-se agora surpreendentemente que, os compostos de fórmula geral i são antagonistas de receptores metabotrópicos de glutamato (moduladores alostéricos negativos) para uso no tratamento de ansiedade e dor, depressão, síndrome do x frágil, distúrbios do espectro autista, doença de parkinson, e doença do refluxo gastroesofágico (gerd).
