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COMPUESTOS DE QUINOLINA SELECTIVAMENTE SUSTITUIDA
专利权人:
EISAI RandD MANAGEMENT CO.; LTD.
发明人:
ISHIZAKA, SALLY,HAWKINS, Lynn,ENDO, ATSUSHI,DAVIS, HEATHER,CARLSON, ERIC,SCHILLER, SHAWN,MACKEY, MATTHEW,HANSEN, HANS,OGAWA, CHIKAKO
申请号:
PE0003932016
公开号:
PE06082016A1
申请日:
2014.10.14
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
Relating to compounds of formula I, where at least one of R1 and R2 is H, Methyl or Ethyl and the other is h C1 - C6 optionally substituted alkyl, optionally substituted cicloalcano C3 - C7, among others or R1 and R2 together with the nitrogen Atom to which they are United to form a espirodiamina ent Re 8 and 11 members, among others and R3 is H or Methyl.Preferred compounds are 5 - ((2R, 4R) - 2 - formyl - 6 - 8 - carbonitrilo quiolin metilmorfolino) - (2R, 4R) - 4 - (5 - 8 - cianoquinolin - il) - N - ethyl - 2 - 6 - sulfate carboxamide, among others. These compounds antagonize or suppress the toll receptors similar to 7 and \/ or 8, used in Pharmaceutical compositions effective for the treatment of systemic lupus erythematosus (SLE) and lupus nephritis.REFERIDA A COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE: POR LO MENOS UNO DE R1 Y R2 ES H, METILO O ETILO Y EL OTRO ES H C1-C6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALCANO C3-C7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ENTRE OTROS O R1 Y R2 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UNA ESPIRODIAMINA DE ENTRE 8 Y 11 MIEMBROS, ENTRE OTROS Y R3 ES H O METILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 5-((2R,6R)-2-FORMIL-6-METILMORFOLINO) QUIOLIN-8-CARBONITRILO (2R,6R)-4-(8-CIANOQUINOLIN-5-IL)-N-ETIL-6-METILMORFOLIN-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS ANTAGONIZAN O INHIBEN LOS RECEPTORES SIMILARES A TOLL 7 Y/O 8, SIENDO EMPLEADOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS EFICACES PARA EL TRATAMIENTO DE LUPUS ERITEMATOSO (SLE) Y NEFRITIS POR LUPUS.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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