您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

Glutaminylcyclase Inhibitors
专利权人:
ВИВОРАЙОН ТЕРАПЬЮТИКС АГ
发明人:
Ульрих,Роберт,Хайзер, Ульрих,Зоммер, Роберт
申请号:
EA202090642
公开号:
EA202090642A1
申请日:
2018.09.20
申请国别(地区):
EA
年份:
2020
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or polymorph thereof, including all its tautomers and stereoisomers, wherein A is heteroaryl selected from 1H-benzimidazolyl and imidazo [1,2-a] pyridine, and R, R, R, R, and R are as defined herein as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5) and its isoenzyme of glutaminyl peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL). QC and QPCTL catalyze the intramolecular cyclization of the N-terminal glutamine residues to pyroglutamic acid (5-oxoprolyl, pGlu *) to release ammonia and the intramolecular cyclization of the N-terminal glutamate residues to pyroglutamic acid to release water.Изобретение относится к соединению формулы (I)или его фармацевтически приемлемым соли, сольвату или полиморфу, в том числе всем его таутомерам и стереоизомерам, где A представляет собой гетероарил, выбранный из 1H-бензимидазолила и имидазо[1,2-a]пиридина, и R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в данном документе, в качестве ингибиторов глутаминилциклазы (QC, EC 2.3.2.5) и ее изофермента глутаминилпептидциклотрансферазоподобного белка (QPCTL). QC и QPCTL катализируют внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамина в пироглутаминовую кислоту (5-оксопролил, pGlu*) с высвобождением аммиака и внутримолекулярную циклизацию N-концевых остатков глутамата в пироглутаминовую кислоту с высвобождением воды.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充