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Inhibitors of glutamineyl cyclase
专利权人:
비보리온 테라퓨틱스 아게
发明人:
헤이서 울리히,소머 로버트
申请号:
KR1020207010866
公开号:
KR1020200074948A
申请日:
2018.09.20
申请国别(地区):
KR
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention is an inhibitor of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5) and its isozyme glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein (QPCTL), a compound of formula I, or any tautomer thereof And stereoisomers, including pharmaceutically acceptable salts, solvates or polymorphs thereof: [Formula I] here: A is heteroaryl selected from 1H-benzimidazolyl and imidazo[1,2-a]pyridine; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined herein. QC and QPCTL catalyze the intermolecular closure of N-terminal glutamine residues to pyroglutamic acid (5-oxo-pyrroleyl, pGlu * ) under the ammonia free and the molecular intermolecular ringing of N-terminal glutamate residues to pyroglutamic acid in the glass of water. .본 발명은 글루타미닐 사이클라제(QC, EC 2.3.2.5) 및 이의 동종효소인 글루타미닐-펩타이드 사이클로트랜스퍼라제-유사 단백질(QPCTL)의 억제제로서, 화학식 I의 화합물, 또는 이의 모든 호변이성체 및 입체이성체를 포함하는, 이의 약제학적으로 허용되는 염, 용매화물 또는 다형체에 관한 것이다:[화학식 I] 여기서:A는 1H-벤즈이미다졸릴 및 이미다조[1,2-a]피리딘으로부터 선택된 헤테로아릴이고;R1, R2, R3, R4 및 R5는 본원에 정의된 바와 같다. QC 및 QPCTL은 암모니아의 유리 하에서 N-말단 글루타민 잔기의 피로글루탐산(5-옥소-피롤릴, pGlu*)으로의 분자간 폐환 및 물의 유리하에서 N-말단 글루타메이트 잔기의 피로글루탐산으로의 분자간 폐환을 촉매한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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