The invention relates to novel pyrrolidine derivatives of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.본 발명은 글루타미닐 사이클라제 (QC, EC 2.3.2.5)의 억제제로서 하기 화학식 (I)의 신규한 피롤리딘 유도체에 관한 것이다:여기에서 R1, R2 및 R3는 본 발명에서 정의한 바와 같다. QC는 암모니아의 유리 하에서 N-말단 글루타민 잔기의 피로글루탐산 (5-옥소-프롤릴, pGlu*)으로의 분자내 폐환 및 물의 유리 하에서 N-말단 글루타메이트 잔기의 피로글루탐산으로의 분자내 폐환을 촉진시킨다.