HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GLUTAMINYL CYCLASE

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专利权人:

PROBIODRUG AG;프로비오드룩 아게

发明人:

HEISER ULRICH,헤이설, 울리히,SOMMER ROBERT,소머, 로버트,RAMSBECK DANIEL,람스베크, 다니엘,MEYER ANTJE,메이어, 안체,HOFFMANN TORSTEN,호프만, 톨스텐,BOEHME LIVIA,보흐메, 리비아,DEMUTH HANS ULRICH,데무스, 한스-울리히

申请号：

KR1020127008546

公开号：

KR1020120105421A

申请日:

2010.09.13

申请国别(地区):

KR

年份:

2012

代理人:

摘要：

The invention relates to novel pyrrolidine derivatives of formula (I): wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, as inhibitors of glutaminyl cyclase (QC, EC 2.3.2.5). QC catalyzes the intramolecular cyclization of N-terminal glutamine residues into pyroglutamic acid (5-oxo-prolyl, pGlu*) under liberation of ammonia and the intramolecular cyclization of N-terminal glutamate residues into pyroglutamic acid under liberation of water.본 발명은 글루타미닐 사이클라제 (QC, EC 2.3.2.5)의 억제제로서 하기 화학식 (I)의 신규한 피롤리딘 유도체에 관한 것이다:여기에서 R1, R2 및 R3는 본 발명에서 정의한 바와 같다. QC는 암모니아의 유리 하에서 N-말단 글루타민 잔기의 피로글루탐산 (5-옥소-프롤릴, pGlu*)으로의 분자내 폐환 및 물의 유리 하에서 N-말단 글루타메이트 잔기의 피로글루탐산으로의 분자내 폐환을 촉진시킨다.

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/