KUNTZ, KEVIN WAYNE,CHESWORTH, RICHARD,DUNCAN, KENNETH WILLIAM,KEILHACK, HEIKE,WARHOLIC, NATALIE,KLAUS, CHRISTINE,ZHENG, WANJUN,SEKI, MASASHI,SHIROTORI, SYUJI,KAWANO, SATOSHI,WIGLE, TIMOTHY JAMES NELSO
申请号:
PE2013002280
公开号:
PE20140863A1
申请日:
2012.04.13
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要:
It refers to one (x1) as N or cr11; x2 as N or Cr13 benzene compound or non-n-butene benzene compound; Z as nr7r8, or7, among which R8, R11, R12 and R13 are h, halo, hydroxy, COH, etc.; R7 is q4-t4, where Q4 is link, tar (C1-C4),ALQUENILO (C2-C4)Among others, T4 is h, halo, CN, etc.; R1, R5, R9 and R10 are each h or tar (C1-C6), which can be replaced by halo, hydroxy, COH, etc.; R2, R3 and R4 are each q1-t1, where Q1 is link or tar (C1-C3);T1 is h, halo, COOH, CN, etc.; R6 is arilo (C6-C10) or heteromorphism of 5 to 6 members. Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di Di methyl (E) - [1,1 '- diphenyl] - 3-carbohydrates, etc. He also mentioned a pharmaceutical composer These compounds inhibit the conversion from h3-k27 to h3-k27 trimethyl and can be used for cancer treatment.SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE BENCENO SUSTITUIDO CON ARILO O HETEROARILO DE FORMULA (I) DONDE X1 ES N O CR11; X2 ES N O CR13; Z ES NR7R8, OR7, ENTRE OTROS, EN DONDE R8, R11, R12 Y R13 SON CADA UNO H, HALO, HIDROXILO, COOH, ENTRE OTROS; R7 ES Q4-T4, DONDE Q4 ES UN ENLACE, ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C4), ENTRE OTROS; T4 ES H, HALO, CN, ENTRE OTROS; R1, R5, R9 Y R10 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALO, HIDROXILO, COOH, ENTRE OTROS; R2, R3 Y R4 SON CADA UNO Q1-T1, DONDE Q1 ES UN ENLACE O ALQUILO(C1-C3); T1 ES H, HALO, COOH, CN, ENTRE OTROS; R6 ES ARILO(C6-C10) O HETEROARILO DE 5 O 6 MIEMBROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-(CICLOPENTIL(METIL)AMINO)-N-((4,6-DIMETIL-2-OXO-1,2-DIHIDROPIRIDIN-3-IL)METIL)-4'-((DIMETILAMINO)METIL)-4-METIL-[1,1'-BIFENIL]-3-CARBOXAMIDA; 5-(CICLOPENTIL(METIL)AMINO)-N-((4,6-DIMETIL-2-OXO-1,2-DIHIDROPIRIDIN-3-IL)METIL)-4-METIL-4'-(MORFOLINOMETIL)-[1,1'-BIFENIL]-3-CARBOXAMIDA; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA CONVERSION DE H3-K27 EN H3-K27 TRIMETILADO SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER