SCHULZE, VOLKER,KOSEMUND, DIRK,WENGNER, ANTJE MARGRET,SIEMEISTER, GERHARD,STOCKIGT, DETLEF,LIENAU, PHILIP,SCHIROK, HARTMUT,BRIEM, HANS
申请号：
PE0023782013
公开号：
PE13512014A1
申请日:
2012.04.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Triazolopiridinas refers to compounds of formula (i) wherein R1 is optionally substituted phenyl or piridilo Halo, Hydroxy, Nitro, among others R2 is the compound of formula (i) where Q1 is n, CH, C alkyl (C1 - C6), between Q2 and Q3 are each other one n, CH or cr5b r5b is Halo CN, alkyl (C1 - C6), among others r5a is Halo alkoxy, Nitro, (C1 - C6), among others R3 is H, halogen,Amino, CN, among others R4 is H, alkyl, Hydroxy, alkoxy (c1-c4), (c1-c4), among others R5 is H. compounds are preferred: N, n-diethyl - 4 - [6 - (4 - [(4-fluorophenyl) acetyl] amino} phenyl) - [1,2,4] triazolo [1,5-a] pyridin-2-yl] amino} - 3 - metoxibenzamida n - ({2 - [4 - (4 - cyano - 2-methoxyphenyl) amino] - [1,2,4 triazolo [1,5-a] ] pyridin-3 (IL - 6) phenyl) - 2 - (4-fluorophenyl) acetamide among others.It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the monopolar Spindle kinase 1 (- 1) to be useful in the treatment of Leukemia, malignant lymphoma, Head and Neck TumorsSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES FENILO O PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, NITRO, ENTRE OTROS R2 ES EL COMPUESTO DE FORMULA (i) EN DONDE Q1 ES N, CH, C-ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS Q2 Y Q3 SON CADA UNO N, CH O CR5b R5b ES HALO, CN, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS R5a ES HALO, NITRO, ALCOXI(C1-C6), ENTRE OTROS R3 ES H, HALOGENO, AMINO, CN, ENTRE OTROS R4 ES H, HIDROXI, ALQUILO(C1-C4), ALCOXI(C1-C4), ENTRE OTROS R5 ES H. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N,N-DIETIL-4-{[6-(4-{[(4-FLUOROFENIL)ACETIL]AMINO}-FENIL)[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PIRIDIN-2-IL]AMINO}-3-METOXIBENZAMIDA N-(4-{2-[(4-CIANO-2-METOXIFENIL)-AMINO][1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PIRIDIN-6-IL}FENIL)-2-(4-FLUOROFENIL)ACETAMIDA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA QUINASA DEL HUSO MONOPOLAR 1 (Mps-1) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LEUCEMIA, LINFOMA MALIGNO,
