KUNTZ, KEVIN WAYNE,CHESWORTH, RICHARD,DUNCAN, KENNETH WILLIAM,KEILHACK, HEIKE,WARHOLIC, NATALIE,KLAUS, CHRISTINE,ZHENG, WANJUN,SEKI, MASASHI,SHIROTORI, SYUJI,KAWANO, SATOSHI,WIGLE, TIMOTHY JAMES NELSO
申请号：
PE0022802013
公开号：
PE08632014A1
申请日:
2012.04.13
申请国别(地区):
PE
年份:
2014
代理人:
摘要：
Refers to compounds with aryl or heteroaryl substituted benzene of formula (i) wherein X1 or x2 is CR11 is n n or cr13 Z is nr7r8, or7, among others, where R8, R11, R12 and R13 each h, Halo, hydroxyl, COOH, among others R7 is Q4 - Q4 T4, where is a Link, alkyl (c1-c4), alkyd Enilo (c2-c4), among others T4 is H, Halo, CN, R1, R5, among othersR9 and R10 are each H or alkyl (C1 - C6) optionally substituted with hydroxyl, Halo, COOH, among others R2, R3 and R4 are each Q1 - T1, where Q1 is a link or alkyl (C1 - C3) T1 is H, Halo, COOH, CN, among others R6 is aryl or heteroaryl (C6 C10) of 5 or 6 members.Preferred compounds are: 5 - (ciclopentil (methyl) amino) - N - (4,6 - dimethyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - yl) methyl) - 4 - ((dimethylamino) methyl) - 4 - methyl - [1,1 - biphenyl] - 3 - 5 - carboxamide (ciclopentil (methyl) amino) - N - (4,6 - dimethyl - 2 - oxo - 1.2 - dihidropiridin - 3 - yl) methyl) - 4 - methyl - 4 - (morfolinometil) - [1,1 - biphenyl] - 3 - ca Rboxamida among others. It also relates to a Pharmaceutical composition.These compounds inhibit the conversion of h3-k27 in h3-k27 trimetilado being useful in the treatment of cancerSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE BENCENO SUSTITUIDO CON ARILO O HETEROARILO DE FORMULA (I) DONDE X1 ES N O CR11 X2 ES N O CR13 Z ES NR7R8, OR7, ENTRE OTROS, EN DONDE R8, R11, R12 Y R13 SON CADA UNO H, HALO, HIDROXILO, COOH, ENTRE OTROS R7 ES Q4-T4, DONDE Q4 ES UN ENLACE, ALQUILO(C1-C4), ALQUENILO(C2-C4), ENTRE OTROS T4 ES H, HALO, CN, ENTRE OTROS R1, R5, R9 Y R10 SON CADA UNO H O ALQUILO(C1-C6) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALO, HIDROXILO, COOH, ENTRE OTROS R2, R3 Y R4 SON CADA UNO Q1-T1, DONDE Q1 ES UN ENLACE O ALQUILO(C1-C3) T1 ES H, HALO, COOH, CN, ENTRE OTROS R6 ES ARILO(C6-C10) O HETEROARILO DE 5 O 6 MIEMBROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 5-(CICLOPENTIL(METIL)AMINO)-N-((4,6-DIMETIL-2-OXO-1,2-DIHIDROPIRIDIN-3-IL)METIL)-4-((DIMETILAMINO)METIL)-4-METIL-[1,1-BIFENIL]-3-CARBOXAMIDA 5-(CICLOPENTIL(METIL)AMINO)-N-((4
