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Cicloalquil (phenyl pyrrolidine and piperidine) ESPIROLACTAMAS substituted amides, Preparation and therapeutic use of the same
专利权人:
SANOFI-AVENTIS
发明人:
申请号:
ARP110101611
公开号:
AR083718A1
申请日:
2011.05.10
申请国别(地区):
AR
年份:
2013
代理人:
摘要:
More specifically, H13 compounds are modulators of H3 receptors and therefore useful pharmaceutical preparations, especially in the treatment and / or prevention of H3 receptor regulated diseases, including those related to the central nervous system. In addition, it also disclosed a method for preparing substituted formula (1) and (2) and their intermediate products with phenylcyclopentanediol (pyridine).Where: l is 0 or 1; m, N, P is 0, 1 or 2 independently; s is 0 or 1; X is 0, 5 or ch6; R1 is hydrogen or C1-4 or CF3 tar; R2 is hydrogen, halogen, C1-4 tar, alcoxi C1-4 or CF3; R5 is hydrogen, C1-4 tar or TERC butilocarbonia (t-Boc);R6 is hydrogen, or reservoir, R is hydrogen, or pitch of C1-4, or salt, or its counterpart or troposphere.Más específicamente, los compuestos de ésta son moduladores de los receptores H3 y, por lo tanto, son útiles como agentes farmacéuticos, especialmente en el tratamiento y/o prevención de una variedad de enfermedades moduladas por los receptores H3, incluyendo enfermedades asociadas con el sistema nervioso central. Adicionalmente, ésta revela también los métodos de preparación de las fenil cicloalquil pirrolidina (piperidina) espirolactamas y amidas sustituidas de fórmula (1) y (2) y de sus productos intermedios.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), donde: l es 0 ó 1; m, n, p independientemente el uno del otro son 0, 1 ó 2; s es 0 ó 1; X es O, NR5 o CHR6; R1 es hidrógeno o alquilo C1-4 o CF3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o CF3; R5 es hidrógeno, alquilo C1-4 o terc-butiloxicarbonilo (t-BOC); y R6 es hidrógeno, OH o COOR; y en la que R es hidrógeno o alquilo C1-4; o su sal o su enantiómero o diastereómero.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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