KHEGMANS Aleksandr (CA),ХЕГМАНС Александр (CA),FENSKE Bryus U. (CA),ФЕНСКЕ Брюс У. (CA),TREPANE Den Dzh. (CA),ТРЕПАНЬЕ Дэн Дж. (CA),ABEL Mark D. (CA),АБЕЛЬ Марк Д. (CA),SUGIYAMA Sin (CA),СУГИЯМА Син (,KHEGMANS Aleksandr,ХЕГМАНС Александр,FENSKE Bryus U.,ФЕНСКЕ Брюс У.,TREPANE Den Dzh.,ТРЕПАНЬЕ Дэн Дж.,ABEL Mark D.,АБЕЛЬ Марк Д.,SUGIYAMA Sin,СУГИЯМА Син,URE Daren R.,УРЕ Дарен Р.
申请号：
RU2013127162
公开号：
RU0002630690C2
申请日:
2011.12.14
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to cyclosporin-A analogs containing modifications of substituents at amino acids positions 1 and 3, according to the following Formula (I).EFFECT: compounds have an affinity for cyclophilin, including cyclophilin-A, and reduced immunosuppressive activity compared to cyclosporin-A and its analogs modified only by position 1.22 cl, 1 dwg, 5 tbl, 26 exИзобретение относится к аналогам циклоспорина-А, содержащим модификации заместителей по положениям 1 и 3 аминокислот, согласно следующей Формуле (I). Предложенные соединения обладают сродством к циклофилину, включая циклофилин-А, и сниженной иммунодепрессивной активностью по сравнению с циклоспорином-А и его аналогами, модифицированными только по положению 1. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл., 26 пр.
