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MÉTHODE DE PRODUCTION D'UN DÉRIVÉ DE 7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE, ET CO-CRISTAL DUDIT DÉRIVÉ
专利权人:
JAPAN TOBACCO INC.;日本たばこ産業株式会社
发明人:
SHIMAZAKI, Takahisa,嶋崎尊久
申请号:
JPJP2017/045728
公开号:
WO2018/117151A1
申请日:
2017.12.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to: a method for producing a 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative which is useful as a Janus kinase (JAK) inhibitor; a cocrystal of the derivative; a method for producing the cocrystal; and a method for purifying the 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative using the cocrystal. The present invention provides a method for producing, for example, 3-[(3S,4R)-3-methyl-6—(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile, wherein use is made of a cocrystal of 3-[(3S,4R)-3-methyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile with 3,5-dimethylpyrazole.La présente invention concerne : une méthode de production d'un dérivé de 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine qui est utile en tant qu'inhibiteur de la Janus kinase (JAK); un co-cristal du dérivé; une méthode de production du co-cristal; et une méthode de purification du dérivé de 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine à l'aide du co-cristal. La présente invention concerne une méthode de production, par exemple, de 3-[(3S,4R)-3-méthyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4] octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile, l'utilisation étant faite d'un co-cristal de 3-[(3S,4R)-3-méthyl-6-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile avec du 3,5-diméthylpyrazole.本発明は、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤として有用な7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体の製造方法、その共結晶、その共結晶の製造方法及びその共結晶を用いる7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン誘導体の精製方法に関する。本発明は、例えば3-[(3S,4R)-3-メチル-6-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-1-イル]-3-オキソプロパンニトリルと3,5-ジメチルピラゾールとの共結晶を用いる3-[(3S,4R)-3-メチル-6-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-1-イル]-3-オキソプロパンニトリルの製造方法を提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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