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フルオロ置換2-オキソアゼパン誘導体
专利权人:
エフ.ホフマン-ラ ロシュ アーゲー
发明人:
フロール,アレキサンダー,ガレイ,グウィード,ヤーコプ-レートネ,ロラント,キタス,エリック・アルギリオス,ヴォストル,ヴォルフガンク
申请号:
JP2008525543
公开号:
JP4885958B2
申请日:
2006.08.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
As for this invention, general formula (i) (as for R1, to be the low-grade alkyl which is substituted with halogen, or it is aryl or the hetero aryl which are substituted with non substitution or halogenR2, non substitution or halogen, the low-grade alkyl oxy and the low-grade alkyl which is substituted with halogen, O (the low-grade alkyl which is substituted with halogen) is substituted with the substituent of 1 kinds or more, or are selected from the group which consists of C (O) nr 2, (CR2) m C (O) R, hetero aryl, or S (O) is substituted with 2 - low-grade alkyls, heteroshikuroarukiru, it is aryl or hetero aryl R3 /R3 and R4 /R4, and/or R5 /R5ha, in independence, hydrogen or fluoro is mutually and (in formula, R4 /R4mataha R5 /R5no at least one fluoro is always) Rha, it is aryl or hydroxy R , it is hydrogen, shikuroarukiru or heteroshikuroarukiru R hydrogen or is low-grade alkyl m, 0, 1, 2 or 3 is) chemical compound and its pharmacy appropriate acid attaching salting, optically pure enantiomer, regards racemic chemical compound, or the diastereoisomer blend. The chemical compound general formula (i) is the sekuretaze inhibiter, the chemical compound which it is related, includes the malignant tumor of the Alzheimers disease or uterus neck cancer and the breast cancer and hemotopoiesis cell type, but it was discovered that it can be useful in disposal of the general cancer which is not limited in those.本発明は、一般式(I)〔R1は、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、または非置換もしくはハロゲンで置換されているアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、非置換もしくはハロゲン、低級アルキルオキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、O-(ハロゲンで置換されている低級アルキル)よりなる群から選択される1種以上の置換基で置換されているか、またはC(O)-NR”2、(CR2)m-C(O)-R’、ヘテロアリール、もしくはS(O)2-低級アルキルで置換されている、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり;R3/R3’、R4/R4’、および/またはR5/R5’は、互いに独立に、水素またはフルオロであり(式中、R4/R4’またはR5/R5’の少なくとも一つは、常にフルオロである);R’は、アリールまたはヒドロキシであり;R”は、水素、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキルであり;Rは、水素または低級アルキルであり;mは、0、1、2、または3である〕の化合物およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物、またはジアステレオマー混合物に関する。一般式(I)の化合物はγ-セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物は、アルツハイマー病または、子宮頸癌および乳癌ならびに造血
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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