Green, Luke,Guba, Wolfgang,Jaeschke, Georg,Jolidon, Synese,Lindemann, Lothar,Stadler, Heinz,Vieira, Eric
申请号：
UAA201207427
公开号：
UA107002C2
申请日:
2010.12.14
申请国别(地区):
UA
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein X is N or C-R1； Υ is N or C-R2； Ζ is CH or N； R4 is a 6-membered aromatic substiluent containing 0, 1 or 2 nitrogen atoms, optionally substituted by 1 to 3 groups, selected from halogen, lower alkyl, lower alkoxy or NRR'； R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, lower hydroxyalkyl, lower cycloalkyl or is heterocycloalkyl optionally substituted with hydroxy or alkoxy, R2 is hydrogen, CN, lower alkyl or hetero-cycloalkyl； R and R1 are independently from each other hydrogen or lower alkyl； or to a phannaceutically acceptable salt or acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula (I) are positive allosteric modulators (PAM) of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5) and they are therefore useful for the treatment of diseases related to this receptor. EMBED ISISServer , IНастоящее изобретение относится этинильным производным формулы (I), в которой X обозначает N или C-R1； Υ обозначает N или C-R2； Ζ обозначает СН или N； R4 обозначает 6членный ароматический заместитель, содержащий 0, 1 или 2 атома азота, необязательно замещенный 1-3 группами, выбранными из галогена, низшего алкила, низшего алкокси или NRR'； R1 обозначает водород, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, низший гидроксиалкил, низший циклоалкил, или есть гетероциклоалкилом, необязательно замещенным гидрокси или алкокси； R2 обозначает водород, CN, низший алкил или гетероциклоалкил； R и R' независимо друг от друга обозначают водород или низший алкил； или фармацевтически приемлемые соли или соли присоединения кислоты, рацемической смеси или их соответствующих энантиомеров и/или оптических изомеров и/или их стереоизомеров. Неожиданно было обнаружено, что соединения общей формулы (I) являются положительными аллостерическими модуляторами (РАМ) метаботропного глу
