KUANG, CHUNXIANG,WANG, YONG,WANG, SHUJUN,CHEN, BIN,GUAN, YUJING,LIU, YING,TIAN, NING
申请号：
CNCN2012/078617
公开号：
WO2013/107164A1
申请日:
2012.07.13
申请国别(地区):
CN
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel indoleamine-2, 3-dioxygenase (IDO) inhibitor, a preparation method therefor, and the uses thereof. The inhibitor is a compound as represented by formula (I) or a salt, a solvate, a polymorph, an enantiomer, or a racemic mixture pharmaceutically acceptable thereto. R1 or R2 is independently selected from hydrogen, a C1-C5 alkyl group, a halogen, and a substituent group as represented by formula (II), and one of the R1 and the R2 is the substituent group as represented by formula (II). R3 is selected from an aryl group, and n=0, 1, 2, or 3. Compared with a known IDO inhibitor, the novel inhibitor has a more powerful IDO inhibitory effect, and can be used to treat diseases having a pathological feature of an IDO-mediated tryptophan metabolic pathway, for example, tumors, cancers, Alzheimer disease, autoimmune diseases, cataract, mental disorders, depression, and/or anxiety disorders. The preparation method therefor has the advantages of easy operation and a mild reaction condition, and saves the solvent and reduces pollution, thereby facilitating industrial production.La présente invention concerne un nouvel inhibiteur de l'indoléamine-2,3-dioxygénase (IDO), un procédé de fabrication de ce dernier et ses utilisations. L'inhibiteur est un composé tel que représenté par la formule (I) ou un sel, un solvate, un polymorphe, un énantiomère ou un mélange racémique pharmaceutiquement acceptable de ce dernier. R1 ou R2 sont indépendamment choisis parmi un hydrogène, un groupe alkyle en C1 àC5, un halogène, et un groupe substituant tel que représenté par la formule (II), et un des groupes R1 et R2 est un groupe substituant tel que représenté par la formule (II). R3 est choisi parmi un groupe aryle, et n = 0, 1, 2, ou 3. Par comparaison avec un inhibiteur de l'IDO connu, le nouvel inhibiteur a un effet inhibiteur de l'IDO plus puissant, et peut être utilisé pour soigner des maladies caractérisées par une pathologie du métabolisme du trypt
