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PYRROLE AMIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF
专利权人:
HITGEN LTD.
发明人:
LI, Jin,李进,HU, Xiao,胡晓,LIU, Shaojun,刘绍军,LV, Peng,吕鹏,LI, Xueming,李雪明,DOU, Dengfeng,窦登峰,WAN, Jinqiao,万金桥,GAO, Jian,高剑,MU, Yun,穆云,LI, Caikui,李才奎,PAN, Fei,潘飞,ZHONG, Guoqing,钟国庆
申请号:
CNCN2015/099385
公开号:
WO2016/107542A1
申请日:
2015.12.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Disclosed are a pyrrole amide compound as represented in formula I, or pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, hydrates, or solvate compounds. R1 is chosen from (methylamino) methyl, (methylamino) ethyl, etc. R2 and R3 are chosen from hydrogen, hydroxyl, the cyano group, halogen, carboxyl, and alkyl of C1 to C6, etc., R2 and R3 being same or different. R4 are chosen from hydroxyl, the sulfhydryl group, amino-substituted phenyl, or the epoxy ketone group. The new compound as represented in formula I of the present invention expresses good deacetylase inhibitory activity and has the potential for preventing and/or treating diseases caused by histone deacetylase activity abnormality. Additionally, the new compound of the present invention has good inhibitory activity against different liver cancer cells, and has good prospect for clinical application.Linvention concerne un composé pyrrole-amide tel que représenté dans la formule I, ou des sels, des polymorphes, des hydrates ou des composés solvates pharmaceutiquement acceptables. R1 est choisi parmi un (méthylamino)méthyle, un (méthylamino)éthyle, etc. R2 et R3 sont choisis parmi un hydrogène, un hydroxyle, le groupe cyano, un halogène, un carboxyle, et un alkyle de C1 à C6, etc., R2 et R3 étant identiques ou différents. R4 sont choisis parmi un hydroxyle, le groupe sulfhydryle, un phényle amino-substitué, ou le groupe époxy-cétone. Le nouveau composé tel que représenté dans la formule I de la présente invention exprime une bonne activité inhibitrice de désacétylase et est susceptible de prévenir et/ou de traiter des maladies provoquées par une anomalie de lactivité histone désacétylase. En outre, le nouveau composé de la présente invention présente une bonne activité inhibitrice contre différentes cellules du cancer du foie, et présente de bonnes perspectives pour une application clinique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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