OBSCHESTVO S OGRANICHENNOI OTVETSTVENNOSTIYU "PHARMENTERPRISES";ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ "ФАРМИНТЕРПРАЙСЕЗ"
发明人:
NEBOLSIN, Vladimir Evgenievich,НЕБОЛЬСИН, Владимир Евгеньевич,RYDLOVSKAYA, Anastasia Vladimirovna,РЫДЛОВСКАЯ, Анастасия Владимировна,KROMOVA, Tatyana Alexandrovna,КРОМОВА, Татьяна Александровна
申请号：
RURU2018/050058
公开号：
WO2018/217139A4
申请日:
2018.05.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要：
The invention relates to chemistry of organic substances, pharmacology and medicine, and concerns treating diseases associated and with aberrant activity of cells of the immune system, more particularly for treating lung, respiratory tract and abdominal diseases, radiation sickness, pain syndrome and other diseases by using compounds of formula (A), wherein R1 is a -C(O)-R2-C(O)- or -R2-C(O)- group, where R2 is a -(CH2)n- group optionally substituted with one or two C1-C6 alkyls, or phenyl, and n is an integer from 0 to 4； wherein the compounds are selected from a group consisting of the compounds as set out in the description. These compounds, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, are highly effective in inhibiting glutaminyl cyclase, which is involved, in particular, in post-translational modification of chemokines and chemotaxis of monocytes, macrophages and other cells of the immune system. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of the compounds of formula (A) as defined above.L'invention concerne la chimie des composés organiques, la pharmacologie et la médecine humaine et porte sur la thérapie des maladies liées à une activité aberrante des cellules du système immunitaire notamment pour la thérapie des maladies des poumons, des voies respiratoires et de la cavité péritonéale, ainsi que la maladie des rayons et le syndrome douloureux et d'autre maladies grâce à l'utilisation du composé de la formule (A) dans laquelle R1 se présente comme un groupe -С(O)-R2-С(O)- ou -R2-C(O)-, et dans laquelle R2 se présente comme un groupe -(CH2)n-, éventuellement substitué par un deux alkyles C1-С6, ou un phényle, n se présentant comme un nombre entier de 0 à 4； les composés sont choisis dans un groupe comprenant des composés tels que décrits dans l'invention. Les présentes compositions et leurs sels pharmaceutiquement acceptables possèdent une efficacité élevée en termes d'inhibition de glutamin
