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新規ヘテロアリールアミノ-3-ピラゾール誘導体およびその薬理学上許容される塩
专利权人:
SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO.; LTD.
发明人:
HORI, Seiji,堀 誠治,HASEGAWA, Futoshi,長谷川 太志,TOSAKI, Shinya,戸▲崎▼ 慎也,IMAZAKI, Yusuke,今▲崎▼ 雄介,KARASAWA, Tomoya,柄澤 智哉,UENO, Hiroyuki,上野 博之,MATSUMURA, Yuta,松村 裕太,LI, Chiang Jia,リー チャン チア
申请号:
JPJP2016/066617
公开号:
WO2016/195083A1
申请日:
2016.06.03
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
Provided are highly safe compounds having reduced side effects including compounds represented by formula (1): [in formula (1), X indicates a nitrogen atom or CR5, Y indicates a hydrogen atom, C1-6 alkyl, or the like, R1a、R1b、R1c、R1d, and R1e are the same or different and indicate a hydrogen atom, halogen atom, hydroxy, or the like, R4 indicates a hydrogen atom, cyano, C1-6 alkyl, or the like, R2, R3, and R5 are the same or different and indicate a hydrogen atom, halogen atom, hydroxy, C1-6 alkyl, or the like, Ar indicates a C6-10 monocyclic or polycyclic aryl or 5-membered to 10-membered monocyclic or polycyclic heteroaryl] or a pharmacologically acceptable salt thereof that actualize an antitumor effect by inhibiting multiple kinases and signals such as CDK1、CDK2、CDK5、AURKA、AURKB、and JAK2 necessary for the cell cycle, cell proliferation, or survival of cancer stem cells.La présente invention concerne des composés très sûrs ayant des effets secondaires réduits comprenant des composés représentés par la formule (1) : [dans la formule (1), X désigne un atome dazote ou CR5, Y désigne un atome dhydrogène, alkyle en C1-6, ou similaire, R1a, R1b, R1c, R1d, et R1e sont identiques ou différents et désignent un atome dhydrogène, un atome dhalogène, hydroxy, ou similaire, R4 désigne un atome dhydrogène, cyano, alkyle en C1-6, ou similaire, R2, R3 et R5 sont identiques ou différents et désignent un atome dhydrogène, un atome dhalogène, hydroxy, alkyle en C1-6, ou similaire, Ar désigne un aryle monocyclique ou polycyclique en C6-10 ou un hétéroaryle monocyclique ou polycyclique à 5 chaînons à 10 chaînons] ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci qui exercent un effet antitumoral par inhibition de kinases multiples et des signaux tels que CDK1, CDK2, CDK5, AURKA, AURKB et JAK2 nécessaires pour le cycle cellulaire, la prolifération cellulaire, ou la survie de cellules souches cancéreuses.式(1): [式(1)中、Xは、窒素原子またはCR5を示し、Yは、水素原子、C1-6アルキル等を示し、R1a、R1b、R1c、R1dおよびR1eは、同一または異
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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