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NOVEL SIRT2 PROTEIN INHIBITOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
专利权人:
XIHUA UNIVERSITY
发明人:
YANG, Lingling,杨羚羚,WANG, Zhouyu,王周玉,YUAN, Chen,袁陈,WANG, Lijiao,王丽姣,QIAN, Shan,钱珊,LAI, Peng,赖朋,FANG, Sha,方莎
申请号:
CNCN2016/105443
公开号:
WO2018/068357A1
申请日:
2016.11.11
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
Disclosed are a compound as shown in formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, a crystal form, a solvate thereof, wherein Z is selected from (II), (III), (IV) or (V) R1 is selected from H or (VI) R2 is selected from (VII) or (VIII) and R3 is selected from halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxyl or (IX). The novel compound as shown in formula I of the present invention not only has a good inhibitory activity on SIRT2, but also has an excellent inhibitory effect on tumours, thus having good medicinal potential and providing a new potential option for clinical medications. Furthermore, the preparation method for the novel compound of the present invention is simple and convenient, features mild reaction conditions, convenient operation and control, low energy-consumption, high productivity and low cost, and is suitable for industrialized production.Linvention concerne un composé tel que représenté dans la formule I, ou un sel de qualité pharmaceutique, une forme cristalline, un solvate, Z étant choisi parmi (II), (III), (IV) ou (V) R1 étant choisi parmi H ou (VI) R2 étant choisi parmi (VII) ou (VIII) et R3 étant choisi parmi un halogène, un alkyle en C1-C4, un alcoxyle en C1-C4 ou (IX). Le nouveau composé, tel que représenté dans la formule I de la présente invention, possède non seulement une bonne activité inhibitrice sur SIRT2, mais possède également un excellent effet inhibiteur sur les tumeurs, possédant ainsi un bon potentiel médicinal et fournissant une nouvelle option potentielle pour des médicaments cliniques. En outre, le procédé de préparation du nouveau composé de la présente invention est simple et pratique, se distingue par des conditions de réaction douces, une mise en œuvre et une régulation pratiques, une faible consommation dénergie, une productivité élevée et un faible coût, et est approprié pour une production industrialisée.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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