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Inhibitors of monoacilglicerol acyltransferase 2 (mgat2) dihidropiridinona replaced with tetrazolona
专利权人:
BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人:
AHMAD, Saleem
申请号:
PE0015762016
公开号:
PE13692016A1
申请日:
2015.03.05
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
Relates to compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable Salt esteroisomero, tautomero, Polymorph or solvate, hydrate,,Where: The phenyl or heteroaryl ring is regardless of 5 to 6 members optionally substituted r1 is - (CH2) M - (carbociclo C3 C6 substituted) - (CH2) M - (heteroaryl of 5 to 6 members.Formed), among others R2 is c1-c4 alkyl, cycloalkyl haloalquilo C1 - C3 - C4 and C4 R3 is H, F, and cn c1-c4 alkyl R4 is H,F and c1-c4 alkyl R3 and R4 can be joined to form a carbociclo 3 to 6 members M is 0, 1, 2, 3 or 4.Preferred compounds are: (S) - 3 - (5 - oxo 4,5-dihydro - 1H tetrazole - 1 - il) - 4 - (p-tolyl) - 6 - (4 - (4,4,4-trifluorobutoxy) phenyl) - 6 - (trifluoromethyl) - 5,6-dihydropyridin-2 (1H) - ona, among others.It also relates to a Pharmaceutical Composition and a method of treatment.These compounds are inhibitors of Type 2 monoacilglicerol acyltransferase (mgat2), being useful in the treatment of diabetes, obesity, among othersSe refiere a compuestos de formula I o un esteroisomero, tautomero, sal farmaceuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato, donde: el anillo A es independientemente fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituidos R1 es es –(CH2)m-(carbociclo C3-C6 sustituido) –(CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros sustituido), entre otros R2 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y haloalquilo C1-C4 R3 es H, F, alquilo C1-C4 y CN R4 es H, F y alquilo C1-C4 o R3 y R4 se pueden unir para formar un carbociclo de 3 a 6 miembros m es 0, 1, 2, 3 o 4. Son compuestos preferidos: (S)-3-(5-oxo-4,5-dihidro-1H-tetrazol-1-il)-4-(p-tolil)-6-(4-(4,4,4- trifluorobutoxi)fenil)-6-(trifluorometil)-5,6-dihidropiridin-2(1H)-ona entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica y a un metodo de tratamiento. Dichos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol aciltransferasa tipo 2 (MGAT2), siendo utiles en el tratamiento de diabetes, obesidad, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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