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Lactam derivatives useful as mutant IDH1 inhibitors
专利权人:
Agios Pharmaceuticals; Inc.
发明人:
LEMIEUX, Rene M.,POPOVICI-MULLER, Janeta,TRAVINS, Jeremy,CAI, Zhenwei,CUI, Dawei,ZHOU, Ding
申请号:
ES13738319
公开号:
ES2685746T3
申请日:
2013.01.21
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要:
A compound of formula I or its pharmaceutically acceptable salt, tautomer, isotopologist or pharmaceutically acceptable hydrate, wherein: R1 is optionally substituted C4-C6 carbocyclyl; each R2 and R3 is independently selected from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; R4 is alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted aralkyl or optionally substituted heteroaralkyl; Ring A is a 4-6 membered non-aromatic ring having 0-1 additional heteroatoms selected from N, O or S, wherein Ring A is optionally substituted with one or two R5 groups; where each R5 is independently halo; CF3; CN; OR6; N (R6) 2; C (O) -C1-C4 alkyl; C1-C4 haloalkyl; C1-C4 alkyl optionally substituted with OR6 or N (R6) 2; -O-C1-C4 alkyl optionally substituted with halo, OR6 or N (R6) 2; -SO2N (R6) 2; - SO2 (C1-C4 alkyl); NR6SO2R6; C3-C5 carbocyclyl optionally substituted with one or two R6 groups; -O- (C3-C6 carbocyclyl) optionally substituted with one or two R6 groups; 5-6 membered heteroaryl; -C1-C4 alkyl -C (O) O-C1-C4 alkyl or -C (O) O-C1-C4 alkyl; or each R6 is independently H or C1-C3 alkyl.Un compuesto de fórmula I o su sal farmacéuticamente aceptable, tautómero, isotopólogo o hidrato farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 es carbociclilo C4-C6 opcionalmente sustituido; cada R2 y R3 se selecciona en forma independiente entre arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R4 es alquilo, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido o heteroaralquilo opcionalmente sustituido; el anillo A es un anillo no aromático de 4-6 miembros que tiene 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R5; en donde cada R5 es independientemente halo; CF3; CN; OR6; N(R6)2; C(O)-alquilo C1-C4; haloalquilo C1-C4; alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con OR6 o N(R6)2; -O-alq
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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