KLERMON Dehvid A. (US),КЛЕРМОН Дэвид А. (US),ChZhUAN Linkhan (US),ЧЖУАН Линхан (US),LEFTERIS Katerina (US),ЛЕФТЕРИС Катерина (US),TAJS Kolin M. (US),ТАЙС Колин М. (US),SJuJ Chzhehn'ron (US),СЮЙ Чжэньр,KLERMON DEHVID A.,КЛЕРМОН Дэвид А.,CHZHUAN LINKHAN,ЧЖУАН Линхан,LEFTERIS KATERINA,ЛЕФТЕРИС Катерина,TAJS KOLIN M.,ТАЙС Колин М.,SJUJ CHZHEHNRON,СЮЙ Чжэньрон,E JUANTSZE,Е Юаньцзе,SINGKH SURESH B.,СИНГХ
申请号:
RU2010148570/04
公开号:
RU0002531272C2
申请日:
2009.04.30
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to organic chemistry, namely to a new compound of formula or its pharmaceutically acceptable salt, wherein R1 represents (C1-C6)alkyl; an oxodihydropyridyl ring in the formula is optionally substituted by 1-3 groups optionally specified in fluorine, (C1-C6)alkyl, hydroxy(C1-C6)alkyl, (C3-C6)cycloalkyl, (C4-C7)cycloalkylalkyl, halo(C1-C6)alkyl and (C1-C6)alkoxy(C1-C6)alkoxy; R2 represents (C1-C6)alkyl, phenyl, or tetrahydropyranyl optionally substituted by a group in the number of up to 1 independently specified in fluorine, hydroxy(C1-C6)alkyl and (C3-C6)cycloalkyl; R3 is specified in (C1-C6)alkyl optionally substituted by groups in the number of up to 3 independently specified in fluorine, cyano, R4, R4O-, (R4)2N-, R4C(=O)NR4-, (R4)2NC(=O)-, R4OC(=O)NR4-, R4S(=O)2NR4- and oxadiazolyl optionally substituted by (C1-C6)alkyl; R4 independently represents H or (C1-C6)alkyl. Also, the invention refers to a method of treating an individual by using the above compound, a method of inhibiting 11β-HSD1, and a compound-based pharmaceutical composition.EFFECT: there are prepared new compounds effective in treating the diseases related to 11β-HSD1 activity or expression.15 cl, 6 tbl, 101 exИзобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (C1-C6)алкил; оксодигидропиридильное кольцо в Формуле необязательно замещено 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, (C1-C6)алкила, гидрокси(C1-C6)алкила, (C3-C6)циклоалкила, (C4-C7)циклоалкилалкила, гало(C1-C6)алкила и (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкокси; R2 представляет собой (C1-C6)алкил, фенил, или тетрагидропиранил, необязательно замещенные группой в числе вплоть до 1, независимо выбранными из фтора, гидрокси(C1-C6)алкила и (C3-C6)циклоалкила; R3 выбран из (C1-C6)алкила, необязательно замещенного группами в числе вплоть до 3, независимо выбранных из фтора, циано, R4, R4O-