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Amorphous letermovir and its solid pharmaceutical formulation for oral administration
专利权人:
アイキュリス;ハフツング;ゲゼルシャフト;アイキュリス アンチ-インフェクティブ キュアズ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング;ミット;ベシュレンクテル;アンチ-インフェクティブ;キュアズ
发明人:
ビルフリート シュバーブ,ディルク ユング,クリスティアン シカネーダー,ベルヤンネ メルテンス,ミヒャエル リンメルト,クレーメンス ボーテ,マティアス ベルベ,ニコル リンダーマン
申请号:
JP2016520499
公开号:
JP2016522238A
申请日:
2014.06.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention provides amorphous letermovir and its orally administrable solid pharmaceutical formulation (immediate release formulation). The amorphous letermovir is obtained by roller drying of the organic solution in a volatile organic solvent, in particular acetone, at a temperature of 30 ° C. to 60 ° C., followed by drying of the resulting amorphous letermovir, or by using acetone or By isolation of the amorphous letermovir by precipitation from a water miscible solvent selected from acetonitrile into excess water as an antisolvent, followed by filtration or centrifugation of the resulting amorphous letermovir. Suitable for immediate release formulations when isolated from organic solutions. An immediate release formulation of amorphous letermovir is a method for preventing a disease associated with the herpesviridae group, preferably associated with cytomegalovirus (CMV), and even more preferably associated with human cytomegalovirus (HCMV) or Intended for use in therapeutic methods.本発明は、非晶質レテルモビル、及びその経口に投与可能な固形医薬製剤(即時放出製剤)を提供する。該非晶質レテルモビルは、揮発性有機溶媒、特にアセトン中の該有機溶液の、温度30℃~60℃での、ローラー乾燥、それに続く得られた非晶質レテルモビルの乾燥によるか、或いは、アセトン又はアセトニトリルから選択された水混和性溶媒から貧溶媒としての過剰な水への沈殿による、該非晶質レテルモビルの単離、それに続く得られた非晶質レテルモビルの濾過又は遠心分離によるかのいずれかにより、有機溶液から単離される場合の、即時放出製剤に適している。非晶質レテルモビルの即時放出製剤は、ヘルペスウイルス科の群に関連した、好ましくはサイトメガロウイルス(CMV)に関連した、更により好ましくはヒトサイトメガロウイルス(HCMV)に関連した疾患の予防方法又は治療方法における使用が意図されている。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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