TSMILYANOVICH Vladimir (CH),ЦМИЛЯНОВИЧ Владимир (CH),KHEBAJSEN Paul (CH),ХЕБАЙСЕН Пауль (CH),BOFIS Floran (FR),БОФИС Флоран (FR),BONAKER Tomas (CH),БОНАКЕР Томас (CH),RAZHO Denis (FR),РАЖО Денис (FR)
申请号：
RU2017111265
公开号：
RU0002712091C2
申请日:
2015.11.10
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula (I),,where X1, X2 and X3 are independently of each other N or CH, provided that at least two of X1, X2 and X3 are N； Y is N or CH； R1 and R2 independently of each other are (i) morpholinyl of formula (II)(II), where the arrow denotes a bond in formula (I)； and where R3 and R4 independently of each other are H, C1-C3alkyl, optionally substituted with one or two OH, C1-C2fluoroalkyl groups, C1-C2alkoxy, C1-C2alkoxy-C1-C3alkyl, CN or C(O)OC1-C2alkyl； or R3 and R4 together form divalent residue -R5R6-, selected from C1-C3alkylene, optionally substituted with 1–4 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2- or any of structures , where the arrows denote bonds in formula (II)； (ii) saturated 5–6 membered heterocyclic ring Z containing 1 to 2 heteroatoms independently selected from N, O and S, optionally containing from 1 to 3 substituents R9； wherein R9 independently in each case is halogen, -OH, C1-C3alkyl, CH2OH, CH2CH2OH, CH2F, CHF2, CF3, CH2CF3, C1-C2alkoxy, C1-C2alkoxy-C1-C3alkyl, C3-C6cycloalkyl, = O, -NH2, NHCH3 or N(CH3)2； or two R9 substituents together form divalent residue -R10R11-, selected from C1-C3alkylene, optionally substituted with 1-4 F, -CH2-O-CH2- or -O-CH2CH2-O-； which are inhibitors of phosphoinositol-3-kinases (PI3K), targets of rapamycin in mammals (mTOR) and kinases related to PI3K- (PIKK).EFFECT: disclosed are difluoromethylaminopyridines and difluoromethylaminopyrimidines.24 cl, 13 tbl, 67 exИзобретение относится к соединениям формулы (I),где X1, X2 и X3 представляют собой, независимо друг от друга, N или CH, при условии, что по меньшей мере два из X1, X2 и X3 представляют собой N； Y представляет собой N или CH； R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (i) морфолинил формулы (II)(II), где стрелка обозначает связь в формуле (I)； и где R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C3алкил, необязательно замещенный одной или двумя группами OH, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокс
