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ANTIBACTERIAL 1H-INDAZOLE AND 1H-INDOLE DERIVATIVES
专利权人:
发明人:
HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN,赫许威伦 克利斯提安,赫許威倫 克利斯提安,OCHALA, ETIENNE,欧夏拉 艾提安,歐夏拉 艾提安,SPECKLIN, JEAN-LUC,史派克林 尚 路克,史派克林 尚 路克,SURIVET, JEAN-PHILIPPE,苏伊费 尚 菲利浦,蘇伊費 尚 菲利浦
申请号:
TW103144395
公开号:
TW201609641A
申请日:
2014.12.18
申请国别(地区):
TW
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein X is N or CH R1 is H or halogen R2 is alkynyloxy or the group M R3 is H or halogen M is one of the groups MA and MB represented below wherein A is a bond, CH2CH2, CH=CH or C≡C R1A is H or halogen R2A is H, alkoxy or halogen R3A is H, alkoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, thioalkoxy, trifluoromethoxy, amino, hydroxyalkyl, 2-hydroxyacetamido, 1-aminocyclopropyl, 1-hydroxymethyl-cycloprop-1-yl, 1-((phosphonooxy)methyl)cyclopropyl, 1-(((dimethylglycyl)oxy)methyl)cyclopropyl, trans-2-hydroxymethyl-cycloprop-1-yl, 1,2-dihydroxyethyl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, 3-(hydroxyalkyl)oxetan-3-yl, 3-aminooxetan-3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, morpholin-4-ylalkoxy, morpholin-4-yl-alkyl, oxazol-2-yl or [1,2,3]triazol-2-yl and R1B is hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, aminoalkyl, 1-hydroxymethyl-cycloprop-1-yl, 1-aminomethyl-cycloprop-1-yl, trans-2-hydroxymethyl-cycloprop-1-yl, 3-hydroxyoxetan-3-yl, 3-hydroxythietan-3-yl, 1-(2-hydroxyacetyl)azetidin-3-yl, 1-(2-aminoacetyl)azetidin-3-yl, 1-glycylazetidin-3-yl, 1-(2-amino-2-methylpropanoyl)azetidin-3-yl, 3-(2-aminoacetamido)cyclopentyl, trans-(cis-3,4-dihydroxy)-cyclopent-1-yl or 3-hydroxymethylbicyclo[1,1,1]pentan-1-yl and salts thereof.本發明係關於式I之抗菌化合物其中X為N或CH;R1為H或鹵素;R2為炔氧基或基團M;R3為H或鹵素;M為如下所表示之基團MA及MB中之一者其中A為一鍵、CH2CH2、CH=CH或C≡C;R1A為H或鹵素;R2A為H、烷氧基或鹵素;R3A為H、烷氧基、羥烷氧基、烷氧基烷氧基、硫基烷氧基、三氟甲氧基、胺基、羥烷基、2-羥基乙醯胺基、1-胺基環丙基、1-羥甲基-環丙-1-基、1-((膦醯氧基)甲基)環丙基、1-(((二甲基甘胺醯基)氧基)甲基)環丙基、反-2-羥甲基-環丙-1-基、1,2-二羥乙基、3-羥基氧雜環丁-3-基、3-(羥烷基)氧雜環丁-3-基、3-胺基氧雜環丁-3-基、3-羥基硫雜環丁-3-基、嗎啉-4-基烷氧基、嗎啉-4-基-烷基、噁唑-2-基或[1,2,3]三唑-2-基;且R1B為羥烷基、二羥烷基、胺基烷基、1-羥甲基-環丙-1-基、1-胺基甲基-環丙-1-基、反-2-羥甲基-環丙-1-基、3-羥基氧雜環丁-3-基、3-羥基硫雜環丁-3-基、1-(2-羥基乙醯基)氮雜環丁-3-基、1-(2-胺基乙醯基)氮雜環丁-3-基、1-甘胺醯基氮雜環丁-3-基、1-(2-胺基-2-甲基丙醯基)氮雜環丁-3-基、3-(2-胺基乙醯胺基)環戊基、反-(順-3,4-二羥基)-環戊-1-基或3-羥甲基雙環[1,1,1]戊-1-基;及其鹽。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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