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Fluoroalkyl substituted benzimidazoles as cannabinoid agonists
专利权人:
JANSSEN PHARMACEUTICA; N.V.
发明人:
GIJSEN, Henricus,VERBIST, Bie,SURKYN, Michel
申请号:
ES08862464
公开号:
ES2574130T3
申请日:
2008.12.16
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要:
Compound of formula (I) ** Formula ** including any stereochemically isomeric form thereof, in which n is an integer 0, 1 or 2; R1 is n-trifluorobutyl or n-trifluoropentyl; R2 is C1-6 alkyl; R3 is hydrogen; R4 is C1-8 alkyl substituted with C3-8 cycloalkyl; C1-8 alkyl substituted with 1, 2 or 3 substituents each independently selected from halo, C1-8 alkyl, or aryl; heterocyclyl; aryl; or heteroaryl; wherein heterocyclyl is selected from pyrrolidinonyl; aryl is phenyl substituted with 1 substituent selected from C1-4 alkyloxy, cyano, or R7-carbonyl; wherein R7 is amino; heteroaryl is selected from unsubstituted pyrazolyl or unsubstituted pyridinyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof; with the proviso that 2-tert-butyl-5 - [(4-methoxybenzyl) sulfanyl] -1- (4,4,4-trifluorobutyl) -1H-benzimidazole is not included.Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que n es un número entero 0, 1 o 2; R1 es n-trifluorobutilo o n-trifluoropentilo; R2 es alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo de C1-8 sustituido con cicloalquilo de C3-8; alquilo de C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-8, o arilo; heterociclilo; arilo; o heteroarilo; en el que heterociclilo se selecciona de pirrolidinonilo; arilo es fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de alquiloxi de C1-4, ciano, o R7-carbonilo; en el que R7 es amino; heteroarilo se selecciona de pirazolilo no sustituido o piridinilo no sustituido; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que 2-terc-butil-5-[(4-metoxibencil)sulfanil]-1-(4,4,4-trifluorobutil)-1H-bencimidazol no esté incluido.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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