Storer Richard,Alexandre, Francois-Rene,Dousson Cyril,Moussa, Adel, M.,Bridges, Edward
申请号：
UAA200902887
公开号：
UA98775C2
申请日:
2007.09.28
申请国别(地区):
UA
年份:
2012
代理人:
摘要：
3-Phosphoindole compounds substantially in the form of a single enantiomer useful for the treatment of Flaviviridae virus infections, and particularly for HLV infections are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the 3-phosphoindole compounds alone or in combination with one or more other antiviral agents, processes for their preparation, and methods of manufacturing a medicament incorporating these compounds. The 3-phosphoindole compounds are of the formula (A) or (B) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, or esters thereof. In the formulae X is hydrogen； aryl or heterocyclyl； C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl oralkyl； Y is hydrogen, -R, -O-R, -NH-R, or -NRR； Z is -OR, -NHR, -NRR, carboxamido, amido, carboxyl, carbonyl, or an amino acid residue； R1 is hydrogen, acyl, -S(O)n-R, carboxyl, carbonyl, or an amino acid residue； each R , R , R and R is independently hydrogen, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, aryl, heterocyclyl, halogen, -CN, -CF3, -OR, -NHR, -NRR, or -NO2； n is 0, 1, or 2； and each R is independently hydrogen, alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, aryl, or heterocyclyl.Предложены 3-фосфоиндольные соединения, по сути в форме единого энантиомера, полезного для лечения инфекций вируса Flaviviridae и, в частности, ВИЛ-инфекций. Также предложены фармацевтические композиции, которые включают 3-фосфоиндольные соединения отдельно или в комбинации с одним или несколькими другими антивирусными агентами, способы их получения и способы получения медикамента, который содержит эти соединения. 3-фосфоиндольные соединения имеют формулу (А) и включают фармацевтически приемлемые соли, сольваты, гидраты или эстеры. В этой формуле X является гидрогеном； арилом или гетероциклилом； С2-6алкенилом, С2-6алкинилом или алкилом； Y - гидроген, -R, -O-R, -NH-R или -NRR； Z - -OR, -NHR, -NRR, карбоксамидо, амидо, карбоксил, карбонил или аминокислотный остаток； R1 - гидроген, ацил, -S(O)n-r, карбоксил, карбонил или аминокислотный остаток； каждая с R4'
