GRAUPE MICHAEL,HALCOMB RANDALL, L.,Грауп, Майкл,Халькомб, Рэндэл Л.
申请号：
EA201490489
公开号：
EA024359B1
申请日:
2008.06.26
申请国别(地区):
EA
年份:
2016
代理人:
摘要：
The present application relates generally to compounds and pharmaceutical compositions which selectively activate toll-like receptor 7 (TLR7), and methods of making and using them. Provided are a compound of formula IIawherein Ris -NRR； Ris C-Calkyl, C-Calkenyl, C-Ccarbocyclyl(C-C)alkyl or phenyl(C-C)alkyl, optionally comprising as a substituent in phenyl ring C-Calkoxy； -L-Ris -O-C-Calkyl or -O-C-Calkylene-O-C-Calkyl； each of Rand Rindependently represent H or C-Ccarbocyclyl(C-C)alkyl； or Rand Rtogether with nitrogen to which they are both attached, form an unsubstituted heterocycle, wherein the heterocycle is a 4- to 6-membered monocyclic fully saturated ring containing an hetero atom selected from N； and n=0, and pharmaceutically acceptable salts of said compound, composition comprising said compound or a salt thereof, methods of agonizing toll-like receptor 7, comprising the use of such compounds, and the use of said compound as a therapeutic agent.Изобретение относится в целом к соединениям и фармацевтическим композициям, селективно активирующим Толл-подобный рецептор 7 (TLR7), и способам их получения и применения. Предложено соединение формулы IIaгде Rпредставляет собой -NRR； Rпредставляет собой С-С-алкил, С-С-алкенил, С-C-карбоциклил-С-С-алкил или фенил-С-С-алкил, возможно содержащий в качестве заместителя в фенильном кольце С-С-алкокси； -L-Rпредставляет собой -O-С-С-алкил или -O-С-С-алкилен-O-С-С-алкил； каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н или С-С-карбоциклил-С-С-алкил； или Rи Rсовместно с азотом, к которому они оба присоединены, образуют незамещенный гетероцикл, причем указанный гетероцикл представляет собой 4-6-членное моноциклическое полностью насыщенное кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из N； и n равно 0, и фармацевтически приемлемые соли указанного соединения, композиции, содержащие указанное соединение или его соль, способы обеспечения агонистического воздействия на Толл-подобный рецептор 7, которые включают применение таких соединений,
