7--[9-44555-]--13510--317- Ester derivatives of 7--[9-44555-pentafluoropentylsulfinylnonyl]-estra-13510-triene-317-diol having anticancer activity and preparation method thereof
The present invention provides a class of fulvestrant ester derivatives and methods for their preparation. Such compounds are aliphatic esters having the following chemical formula formed by esterifying -OH at the C-3 and C-17 positions of fulvestrant: [Formula A] In the above formula, the substituent R may be a hydrogen atom, an alkanoyl or alkenoyl having 2 to 22 carbon atoms, or stereoisomers thereof； Substituent R ′ may be a hydrogen atom, an alkanoyl or alkenoyl of 2 to 4 carbon atoms, or stereoisomers thereof； These aliphatic ester compounds are used as prodrugs that can improve the stability of the compounds, while the reduction in polarity can easily lead to lipid emulsions, microspheres, and the like, and the compounds are degraded by factors such as high temperature and the like. Can be prevented.본 발명은 풀베스트란트 에스테르 유도체 및 그의 제조 방법의 클래스를 제공한다. 이러한 화합물은 풀베스트란트의 C-3 위치 및 C-17 위치의 -OH를 에스테르화함에 의해 형성된 하기 화학식 구조를 갖는 지방족 에스테르이다:[화학식 A]상기 화학식에서, 치환기 R은 수소원자, 탄소수 2 내지 22의 알카노일 또는 알케노일, 또는 그의 입체이성질체들일 수 있고； 치환기 R'는 수소원자, 탄소수 2 내지 4의 알카노일 또는 알케노일, 또는 그의 입체이성질체들일 수 있고； 이러한 지방족 에스테르 화합물은 화합물의 안정성을 향상시킬 수 있는 전구 약물로서 사용되고, 한편, 극성의 감소는 그들이 용이하게 지질 에멀전, 미소 구체 등이 되게 할 수 있고, 높은 온도 등과 같은 요인에 의해 화합물이 분해되는 것을 방지할 수 있다.
