BARBARA ROMAGNOLI,CHRISTIAN LUDIN,DANIEL OBRECHT,FRANK GOMBERT,HEIKO HENZE,JAN WIM VRIJBLOED,JOHN ANTHONY ROBINSON,JÜRG ZUMBRUNN,KERSTIN MOEHLE,RESHMI MUKHERJEE,SERGIO LOCIURO,STEVEN J. DEMARCO
申请号:
BR122019016211
公开号:
BR122019016211B1
申请日:
2004.04.29
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要:
(i) where z is a template-fixed chain of 12, 14 or 18 amino acid radicals which, depending on their positions in the chain (counted from the n-terminal amino acid), are gly, nmegly, pro or pip , or of certain types which, like the remaining symbols in the formula above, are defined in the description and claims, and salts thereof, exhibit cxcr4 antagonizing properties and can be used to prevent HIV infections in healthy individuals or to slow down and stop viral progression in infected patients; or where cancer is mediated or results from cxcr4 receptor activity; or where immunological diseases are mediated or result from cxcr4 receptor activity; or to treat immunosuppression; or during apheresis collections of peripheral blood stem cells. These beta-hairpin peptidomimetics can be manufactured using a process that is based on a mixed synthetic strategy of solid phase and solution.(i) sendo que z é uma cadeia fixada-a-template de 12, 14 ou 18 radicais de aminoácido a que, dependendo de suas posições na cadeia (contadas partindo do aminoácido n-terminal), são gly, nmegly, pro ou pip, ou de determinados tipos que, como os símbolos restantes na fórmula acima, são definidos na descrição e nas reivindicações, e sais dos mesmos, apresentam propriedades antagonisadoras de cxcr4 e podem ser usados para prevenir infecções com hiv em indivíduos saudáveis ou para desacelerar e interromper progressao viral em pacientes infectados; ou onde câncer é mediado ou resultante de atividade de receptor cxcr4; ou onde doenças imunológicas são mediadas ou resultantes de atividade de receptor cxcr4; ou para tratar imunossupressão; ou durante coletas de aferese de células-tronco de sangue periférico.estes peptidomiméticos de beta-hairpin podem ser fabricados por meio de um processo que é baseado numa estratégia sintética mista de fase sólida e solução.