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2,3,5,7-四取代二氢吡唑并六氢吡啶衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 上海师范大学
- 发明人:
- 孙传文,庞春成,薛思佳,刘海燕,李萍,肖笛
- 申请号：
- CN201310363056.9
- 公开号：
- CN103421006A
- 申请日:
- 2013.08.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种2,3,5,7-四取代二氢吡唑并六氢吡啶衍生物及其制备方法和应用。这是一种2,3-二取代苯基-5-取代芳甲基-7-取代苯亚甲基二氢吡唑并六氢吡啶衍生物，结构如式（I）。制备方法以取代芳甲胺和丙烯酸甲酯为原料，依次经过Michael加成、Dieckmann缩合、水解脱羧，与取代苯甲醛发生Aldol反应得到中间体N-取代芳甲基-3,5-双取代苄叉基-4-哌啶酮，再与取代苯肼缩合制得式（Ⅰ）化合物。该化合物能高效抑制人白血病、人食道癌、人肝癌、人卵巢癌、人乳腺癌等多种癌细胞系增殖，在人和大鼠肝微粒体中代谢稳定性较好；对CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19等人肝微粒体的五种酶没有直接性和竞争性抑制作用；并具有较高的生物利用度，对正常细胞毒性较低，可用于在制备治疗上述人肿瘤药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
