二氢吡唑并六氢吡啶衍生物、其制备方法及应用
- 专利权人:
- 上海师范大学
- 发明人:
- 孙传文,王静,薛思佳
- 申请号:
- CN201110261516.8
- 公开号:
- CN102276605B
- 申请日:
- 2011.09.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供了一种二氢吡唑并六氢吡啶衍生物以及其制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N,N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b),(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合和酸作用下水解脱羧得到黄色油状物N-取代哌啶-4-酮(d),(d)与芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3,5-双苄叉基哌啶-4-酮(e),(e)再反应生成二氢吡唑并六氢吡啶衍生物。本发明工艺简单,便于规模生产,制得的二氢吡唑并六氢吡啶先导化合物对白血病K562癌细胞增殖的抑制活性显著,在现代医药生产中具有显著的实用性。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心