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二氢吡唑并六氢吡啶衍生物、其制备方法及应用
专利权人:
上海师范大学
发明人:
孙传文,王静,薛思佳
申请号:
CN201110261516.8
公开号:
CN102276605B
申请日:
2011.09.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2012
代理人:
摘要:
本发明提供了一种二氢吡唑并六氢吡啶衍生物以及其制备方法。该方法是将取代胺(a)与丙烯酸甲酯经过Michael加成反应制成N,N-双(β-丙酸甲酯)取代胺(b),(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合和酸作用下水解脱羧得到黄色油状物N-取代哌啶-4-酮(d),(d)与芳香醛进行反应脱去两分子水得到N-取代-3,5-双苄叉基哌啶-4-酮(e),(e)再反应生成二氢吡唑并六氢吡啶衍生物。本发明工艺简单,便于规模生产,制得的二氢吡唑并六氢吡啶先导化合物对白血病K562癌细胞增殖的抑制活性显著,在现代医药生产中具有显著的实用性。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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