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四氢吡啶并吡啶酮衍生物、其制备方法及应用
- 专利权人:
- 上海师范大学;江苏省激素研究所股份有限公司
- 发明人:
- 孙传文,张旺庚,庞春成,薛思佳
- 申请号：
- CN201210042644.8
- 公开号：
- CN103288824A
- 申请日:
- 2012.02.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种通式(I)所示四氢吡啶并吡啶酮衍生物及其制备方法。该方法是从取代苄胺(a)出发，经与丙烯酸甲酯发生Michael加成制的N，N-双(甲氧羰基乙基)取代苄胺(b)，(b)在醇钠作用下发生Dieckmann缩合，然后在酸作用下水解脱羧得到N-取代苄基-4-哌啶酮(d)，(d)与两分子芳香醛经羟醛缩合反应得到N-取代-3，5-双取代苄叉基哌啶-4-酮(e)；(e)和丙二腈，乙酸铵在乙醇中回流加热得到通式为(I)的最终产物。本发明工艺简单、便于规模生产。化合物(I)对白血病K562细胞、卵巢癌HO-8910细胞及肝癌SMMC-7721细胞的增殖都具有很好的抑制作用。因此，本发明还提供通式(I)化合物在制备抑制白血病K562细胞、卵巢癌HO-8910细胞及肝癌SMMC-7721细胞增殖的药物上的应用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
