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N-取代苯甲基四氢吡啶连吲哚及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 上海师范大学
- 发明人:
- 孙传文,郝志兵,刘海燕,李萍,薛思佳,肖笛
- 申请号：
- CN201310129680.2
- 公开号：
- CN103232433B
- 申请日:
- 2013.04.15
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了N-取代苯甲基四氢吡啶连-5-取代吲哚及其制备方法和应用，其结构通式为（Ⅰ）：它以取代苯甲（乙）胺和丙烯酸甲酯为原料，依次经过Michael加成，Dieckmann缩合，水解脱羧等三步反应得到中间体N-取代苯甲（乙）基哌啶-4-酮，该中间体与5-取代吲哚进行缩合反应制得目标物（Ⅰ）。化合物（Ⅰ）高效抑制人白血病K562，Jurkat，U937，THP-1细胞系；人食道癌ECA-109细胞系；人肝癌SMMC-7721细胞系,人卵巢癌HO-8910细胞系,人乳腺癌MCF-7细胞系,乳腺癌MDA-MB-231细胞系增殖；在人和大鼠肝微粒体中代谢稳定性较好；对CYP3A4、CYP 2D6、CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19等人肝微粒体的五种酶没有机制性抑制作用；通过诱导细胞周期G2/M阻滞和促进癌细胞凋亡而抑制癌细胞的增殖。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
