Liping H. PETTUS,Mark H. NORMAN,Jian J. CHEN,Qingyian LIU,Thomas T. NGUYEN,Vu Van MA,Angel GUZMAN-PEREZ,Yuan CHENG,Jennifer R. ALLEN,Albert AMEGADZIE,Alexander J. PICKRELL,Shannon RUMFELT,Robert M. RZ
申请号：
MX2017001794
公开号：
MX2017001794A
申请日:
2015.08.05
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula (I): wherein variables A4, A5, A6, A8, and each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula (I), independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and 15 deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimers Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas (II) and (III), and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.La presente invención proporciona una clase nueva de compuestos útiles para la modulación de la actividad de la enzima beta-secretase (BACE). Los compuestos tienen una Fórmula general I: (ver Fórmula) en donde las variables A4, A5, A6, A8, y cada uno de Ra, Rb, R1, R2, R3 y R7 de la Fórmula I, independientemente, se definen en la presente. La invención también proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, y usos de los compuestos y composiciones para el tratamiento de trastornos y/o afecciones relacionadas con la formación y deposición de placa A-beta, que resulta de la actividad biológica de BACE. Tales trastornos mediados por BACE incluyen, por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, déficits cognitivos, insuficiencias cognitivas, esquizofrenia y otras afecciones al sistema nervioso central. La invención proporciona además compuestos de las Fórmulas II y III, y modalidades de sub-fórmula de las mismas, intermediarios y métodos para preparar compuestos de la invención.
