JAMES BROWN,NOBUKO NISHIMURA,VU VAN MA,ANGEL GUZMAN-PEREZ,JENNIFER R. ALLEN,ALBERT AMEGADZIE,SHANNON RUMFELT,ROBERT M. RZASA,MICHAEL J. FROHN,ANA ELENA MINATTI,JONATHAN D. LOW,PATRICIA LOPEZ,WENYUAN Q
申请号：
MX2015011618
公开号：
MX2015011618A
申请日:
2014.03.06
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
PERFLUORINATED CYCLOPROPYL FUSED 1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE ABSTRACT OF THE DISCLOSURE The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: {INSERT STRUCTURE HERE} I wherein variables A4, A5, A6, A8, each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimers Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.La presente invención proporciona una nueva clase de compuestos útiles para modular la actividad de la enzima beta-secretasa (BACE). Los compuestos tienen una Fórmula general I: (ver Fórmula) donde las variables A4, A5, A6, A8, cada uno de Ra, Rb, R1, R2, R3 y R7 de Fórmula I, independientemente, se definen en la presente. La invención también proporciona composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, y usos de los compuestos y composiciones para el tratamiento de trastornos y/o afecciones relacionadas con la formación y depósito de placa A-beta, lo que resulta de la actividad biológica de BACE. Tales trastornos mediados por BACE incluyen, por ejemplo, enfermedad de Alzheimer, déficit cognitivo, deterioro cognitivo, esquizofrenia y otras afecciones del sistema nervioso central. La invención proporciona además compuestos de las Fórmulas II y III, y modalidades de subfórmula de las mismas, intermediarios y métodos para pr
