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PERFLUORINATED CYCLOPROPYL FUSED 1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
专利权人:
암젠 인크
发明人:
미나티, 아나 엘레나,로우, 조나단, 디.,앨런, 제니퍼, 알.,아메가드지, 앨버트,브라운, 제임스,프론, 마이클, 제이.,구즈만-페레쯔, 앤젤,해링턴, 폴, 이.,로페즈, 패트리샤,마, 부 반,니시무라, 노부코,퀴안, 웨뉴안,럼펠트, 샤논,라자, 로버트, 엠.,샴, 켈빈,스미쓰, 아드리안, 엘.,화이트, 라이언,쉐, 퀴펜
申请号:
KR1020157026887
公开号:
KR1020150124985A
申请日:
2014.03.06
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides a new class of compounds useful for the regulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compound has the general formula I: Wherein the variables A4, A5, A6, A8, Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of formula I are independently defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds and compositions for the treatment of disorders and / or conditions associated with A-beta plaque formation and deposition resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's disease, cognitive deficits, cognitive impairment, schizophrenia, and other central nervous system conditions. The present invention further provides compounds of formula II and III, and sub-formulations thereof, intermediates and methods of preparing the compounds of the invention.본 발명은 베타-세크레타제 효소 (BACE) 활성의 조절에 유용한 신규 부류의 화합물을 제공한다. 상기 화합물은 일반식 식 I을 갖는다: 여기서 식 I의 변수 A4, A5, A6, A8, 각각의 Ra, Rb, R1, R2, R3 및 R7은 독립적으로 본원에서 규정된다. 본 발명은 상기 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 및 BACE의 생물학적 활성으로부터 생기는 A-베타 플라크 형성 및 침착과 관련된 장애 및/또는 병태를 치료하기 위한 상기 화합물 및 조성물의 용도를 또한 제공한다. 그와 같은 BACE 매개된 장애는, 예를 들어 알츠하이머병, 인지 결손, 인지 손상, 정신분열증 및 다른 중추신경계 병태를 포함한다. 본 발명은 추가로, 식 II 및 III의 화합물, 및 그것의 하위-식 구현예, 중간체 및 본 발명의 화합물을 제조하는 방법을 제공한다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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