JIAN J. CHEN,QINGYIAN LIU,WENGE ZHONG,YUAN CHENG,JENNIFER R. ALLEN,NING CHEN,SHANNON RUMFELT,ROBERT M. RZASA,ANA ELENA MINATTI,JONATHAN D. LOW,TED JUDD,PATRICIA LOPEZ,WENYUAN QIAN,NURIA A. TAMAYO,QIUF
申请号：
MX2015011313
公开号：
MX2015011313A
申请日:
2014.02.27
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula (I): wherein variables A4, A5, A6, A8, each of R1 and R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimers Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-III.La presente invención da a conocer una nueva clase de compuestos útiles para la modulación de la actividad de la enzima beta-secretasa (BACE). Los compuestos poseen una Fórmula general I: (ver Fórmula) donde las variables A4, A5, A6, A8, cada uno de R1 y R2, R3 y R7 de la Fórmula I, en forma independiente, se definen en la presente descripción. La invención también da a conocer composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, y los correspondientes usos de los compuestos y composiciones para el tratamiento de trastornos y/o condiciones asociadas con la formación y deposición de placa A-beta que resulta de la actividad biológica de BACE. Dichos trastornos mediados por BACE incluyen, por ejemplo, la enfermedad de Alzheimer, déficits cognitivos, deterioro cognitivo, esquizofrenia y otras condiciones del sistema nervioso central. La invención asimismo da a conocer compuestos de Fórmulas II y III, y sub-Fórmulas de los mismos, y compuestos intermediarios, así como procesos y métodos útiles para la preparación de los compuestos de Fórmulas I-III.
