BURKS, HEATHER ELIZABETH,DECHANTSREITER, MICHAEL A.,HE, GUO,NUNEZ, JILL,PEUKERT, STEFAN,SPRINGER, CLAYTON,SUN, YINGCHUAN,THOMSEN, NOEL MARIE-FRANCE,TRIA, GEORGE SCOTT,YU, BING
申请号：
PE0017682015
公开号：
PE14282015A1
申请日:
2014.02.12
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present Invention relates to compounds of the formula I: wherein n, M, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are: N is 0, 1 or 2 M is 0, 1 or 2 X is o, etc y1 is n, etc r1 is Hydrogen R2 is Hydrogen or Halogen R3 is r8b - CH2 CH2, etc r8b is - C (o) or9a, etc r9a is Hydrogen or c1-c4 alkyl, et C R4 is Hydrogen or c1-c4 alkyl, aryl, etc. R5 is 6 to 10 carbon ATOMS, etc.Preferred compounds: acid 3 - (4 - ((4 - (4 - hydroxy - 2 - hydroxy phenyl) - benzo [b] thiophene-3 - il) oxy) - phenyl) - propanoic acid (e) - 3 - (4 - ((4 - hydroxy - 2 - (4 - (trifluoro Methyl) phenyl) - benzo [b] thiophene-3 - il) oxy) - phenyl) - Acrylic be capable of degrading as potent antagonists of the receptors of estrogen Or.The Invention also provides a process for the preparation of the compounds of the invention, Pharmaceutical Preparations Containing these Compounds, and Methods for using such compounds and compositions in the management of diseases or Disorders associated with an activity Ad Aberrant estrogen ReceptorsLa presente invencion se refiere a los compuestos de la formula I: en donde n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 y R5 son: n es 0, 1 o 2 m es 0, 1 o 2 x es O, etc Y1 es N, etc R1 es hidrogeno R2 es hidrogeno o halogeno R3 es -CH2 CH2 R8b, etc R8b es -C(O)OR9a, etc R9a es hidrogeno, alquilo C1-C4, etc R4 es hidrogeno, alquilo C1-C4, etc R5 es arilo de 6 a 10 atomos de carbono, etc. Compuestos preferidos: Acido 3-(4-((6-hidroxi-2-(4-hidroxi-fenil)-benzo-[b]-tiofen-3-il)-oxi)-fenil)-propanoico (E)-acido 3-(4-((6-hidroxi-2-(4-(trifluoro-metil)-fenil)-benzo-[b]-tiofen-3-il)-oxi)-fenil)- acrilico capaces de ser potentes antagonistas como degradantes de los receptores de estrogeno. La invencion proporciona ademas un proceso para la preparacion de los compuestos de la invencion, las preparaciones farmaceuticas que comprenden estos compuestos, y los metodos para utilizar tales compuestos y composiciones en el manejo de las enfermedades o los trastornos asociados con una actividad aberrante de lo
