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AMIDAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE MetAP-2
专利权人:
MERCK PATENT GMBH
发明人:
HEINRICH, TIMO,ZENKE, FRANK,KRIER, MIREILLE,FRIESE-HAMIM, MANJA,SEENISAMY, JEYAPRAKASHNARAYANAN
申请号:
PE0015142014
公开号:
PE24522014A1
申请日:
2013.03.21
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
Refers to compounds derived from cyclic amides of formula (i), where r is nr2r4, among others, where R2 is H, among others R4 is H or alkyl (c1-c4) X and y are each co or CH2 r1 is H, C (R4) [2] ncooa, where n is 0 to 4 alkyl (C1 - C10) is optionally substituted with F, Oh, Cho, entr And others R3 is Oh or Ocoa, R5 and R6 are each h, F, a, among others R7 is H or P is 1 to 3.Preferred compounds are: (3 - imidazol-1-yl - propyl) - amide acid (S) - 3 - hydroxy - 2 - oxo - 1 - phenyl - 3 - pyrrolidin-3-yl carboxylic (- 2 - dimethylamino ethyl) - amide acid (S) - 3 - hydroxy - 2 - oxo - 1 - phenyl - 3 - pyrrolidin-3-yl - carboxylic acid among others. It also relates to a preparation method and a Pharmaceutical composition.These compounds are inhibitors of methionine amino peptidase subtype metap-2 being useful in the treatment of tumors, rheumatoid arthritis, psoriasisSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS DE FORMULA (I) DONDE R ES NR2R4, ENTRE OTROS, EN DONDE R2 ES H, ENTRE OTROS R4 ES H O ALQUILO(C1-C4) X E Y SON CADA UNO CO O CH2 R1 ES H, [C(R4)2]nCOOA, EN DONDE n ES DE 0 A 4 A ES ALQUILO(C1-C10) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON F, OH, CHO, ENTRE OTROS R3 ES OH U OCOA R5 Y R6 SON CADA UNO H, F, A, ENTRE OTROS R7 ES H O A p ES DE 1 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (3-IMIDAZOL-1-IL-PROPIL)-AMIDA DE ACIDO (S)-3-HIDROXI-2-OXO-1-FENIL-PIRROLIDIN-3-CARBOXILICO (2-DIMETILAMINO-ETIL)-AMIDA DE ACIDO (S)-3-HIDROXI-2-OXO-1-FENIL-PIRROLIDIN-3-CARBOXILICO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA METIONINA-AMINO-PEPTIDASA DEL SUBTIPO MetAP-2 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES, ARTRITIS REUMATOIDEA, PSORIASIS
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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