Yimin QIAN,Saul JAIME-FIGUEROA,Craig M. CREWS,Kurt ZIMMERMANN,Andrew P. CREW,Hanqing DONG,Michael BERLIN,Jing WANG,Alexey ISHCHENKO,George BURSLEM
申请号：
MX2019007646
公开号：
MX2019007646A
申请日:
2017.12.22
申请国别(地区):
MX
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of receptor tyrosine kinase (RTK) proteins. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a ligand which binds to an E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effectuate ubiquitination, and therefore, degradation (and inhibition) of the target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.La presente descripción se refiere a compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de las proteínas del receptor tirosina quinasa (RTK). En particular, la presente descripción se dirige a compuestos bifuncionales, que contienen en un extremo un ligando que se une a una ligasa de ubiquitina E3, y en el otro extremo una porción que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se ubica en la proximidad de la ligasa de ubiquitina para efectuar la ubiquitinación, y por lo tanto la degradación (e inhibición) de la proteína diana. La presente descripción exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana, se tratan o se previenen con los compuestos y composiciones de la presente descripción.YY.
