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1H-pyrazol-1-yl-thiazole as inhibitors of lactate dehydrogenase and methods for their use
专利权人:
ザ ユナイテッド ステイツ オブ アメリカ, アズ リプレゼンテッド バイ ザ セクレタリー, デパートメント オブ ヘルス アンド ヒューマン サービシーズ;ザ ユーエービー リサーチ ファウンデーション;ザ トラスティーズ オブ ザ ユニバーシティー オブ ぺンシルべニア;ヴァンダービルト ユニバーシティ
发明人:
マロニー デイビッド ジェイ,ウォーターソン アレックス グレゴリー,バントゥカルー ガネシャ ライ,ブリマコンブ カイル ライアン,クリストフ プラメン,ダン チー ヴイ,ダーレイ-ウスマー ビクター エム,ホール マシュー,フー シン,ジャドハブ アジット,ジャナ サムナス,キム クァンホ,ムーア ウイリアム ジェイ,モット ブライアン ティー,ネッ
申请号:
JP2018567635
公开号:
JP2019523237A
申请日:
2017.06.29
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present disclosure provides compounds of formula (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof. Variable moieties such as n, R, R3, R10, X, Y, and Z are defined herein. These compounds act as lactate dehydrogenase inhibitors and are useful in the treatment of cancer and fibrosis. The compounds may be particularly useful for treating forms of cancer that have undergone a metabolic switch from oxidative phosphorylation to glycolysis. The disclosure also provides pharmaceutical compositions containing compounds of the formula and methods for treating patients with cancer, fibrosis, or other conditions that have undergone a metabolic switch from oxidative phosphorylation to glycolysis. provide.本開示は式(II)の化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。可変部分、例えば、n、R、R3、R10、X、Y、およびZについては本明細書に定義されている。これらの化合物は乳酸脱水素酵素阻害剤として作用し、がんおよび線維症の治療に有用である。本化合物は、酸化的リン酸化から解糖への代謝スイッチが起こったがんの形態を治療するのに特に有用とすることができる。本開示はまた、本式の化合物を含有する医薬組成物、および、酸化的リン酸化から解糖への代謝スイッチが起こったがん、線維症、またはその他の状態を有する患者を治療する方法も提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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