THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA;THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES; AS REPRESENTED BY THE SECRETARY;THE UAB RESEARCH FOUNDATION;THE UNITED STATES OF AMERICA; DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES;VANDERBILT UNIVERSITY
发明人:
MALONEY, David J.,JADHAV, Ajit,JANA, Somnath,KIM, Kwangho,MOORE, William J.,MOTT, Brian T.,NECKERS, Leonard M.,SIMEONOV, Anton,SULIKOWSKI, Gary Allen,URBAN, Daniel Jason,YANG, Shyh Ming,WATERSON, Alex
申请号：
USUS2017/040021
公开号：
WO2018/005807A1
申请日:
2017.06.29
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要：
The disclosure provides a compound of the formula (II) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The variables, e.g. n, R, R3, R10, X, Y, and Z are defined herein. These compounds act as lactate dehydrogenase inhibitors and are useful for treating cancer and fibrosis. The compounds may be particularly useful for treating forms of cancer in which a metabolic switch from oxidative phosphorylation to glycolysis has occurred. The disclosure also provides pharmaceutical compositions containing a compound of this formula and method for treating patients having cancer, fibrosis, or other conditions in which a metabolic switch from oxidative phosphorylation to glycolysis has occurred.La présente invention porte sur un composé de formule (II), et sur son sel pharmaceutiquement accepté. Les variables, par exemple n, R, R 3 , R 10 , X, Y et Z sont définies ici. Ces composés agissent comme des inhibiteurs de lactate déshydrogénase et sont utiles pour le traitement du cancer et de la fibrose. Les composés peuvent être particulièrement utiles pour traiter des formes de cancer dans lesquelles un aiguillage métabolique de la phosphorylation oxydative à la glycolyse s'est produit. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant un composé de cette formule et un procédé de traitement de patients souffrant d'un cancer, d'une fibrose ou d'autres conditions dans lesquelles un aiguillage métabolique de la phosphorylation oxydative à la glycolyse s'est produit.
