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具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3-噻二唑类药物分子及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 河南龙湖生物技术有限公司
- 发明人:
- 毛阿龙,刘亚威,胡娅伦
- 申请号:
- CN201910558460.9
- 公开号:
- CN110204560A
- 申请日:
- 2019.26.06
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了一种具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3‑噻二唑类药物分子及其制备方法和应用,属于抑制剂类药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该1,2,3‑噻二唑类药物分子具有结构本发明还公开了一种1,2,3‑噻二唑类药物分子的制备方法,首先4‑甲氧基苯乙醛与水合肼和碳酸二甲酯经缩合反应得到4‑甲氧基苯亚乙基肼基甲酸甲酯,再与硫试剂环合得到4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑,4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑经有机锂试剂拔氢后与3‑氯丙酰氯反应得到4‑(4‑甲氧基苯基)‑5‑氯丙酮基‑1,2‑3‑噻二唑,最后与3,4‑二甲氧基苯胺发生取代反应后在催化剂作用下经过亚胺的亲核加成反应得到目标化合物,反应过程操作简单并且重复性好,最后目标化合物对酪氨酸激酶EGFE具有一定的抑制作用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/