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具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3-噻二唑并吡咯类化合物其制备方法和应用
- 专利权人:
- 河南龙湖生物技术有限公司
- 发明人:
- 刘亚威,胡娅伦,其他发明人请求不公开姓名
- 申请号：
- CN201910698597.4
- 公开号：
- CN110229175A
- 申请日:
- 2019.31.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3‑噻二唑并吡咯类化合物其制备方法和应用,属于抑制剂类药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该1,2,3‑噻二唑并吡咯类化合物具有结构:其中R为腈基,甲基或卤素原子。本发明还公开了一种1,2,3‑噻二唑并吡咯类化合物的制备方法,首先4‑甲氧基苯乙醛与水合肼和碳酸二甲酯经缩合得到4‑甲氧基苯亚乙基肼基甲酸甲酯,再与硫试剂环合得到4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑,经碘代反应得到4‑(4‑甲氧基苯基)‑5‑碘‑1,2‑3‑噻二唑;再经氨气取代得到4‑(4‑甲氧基苯基)‑5‑氨基‑1,2‑3‑噻二唑,最后与对溴乙酰基苯基衍生物发生缩合成环反应得到目标化合物,反应过程操作简单并且重复性好,最后目标化合物对酪氨酸激酶EGFE具有一定的抑制作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
